特許
J-GLOBAL ID:200903076611283743

置換4- アミノピリミジン、それらの製造方法およびそれらの農薬としての用途

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 江崎 光史 (外3名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平4-124994
公開番号(公開出願番号):特開平6-234750
出願日: 1992年05月18日
公開日(公表日): 1994年08月23日
要約:
【要約】 (修正有)【目的】 置換されたアミノピリミジン化合物の提供。【構成】 一般式(I)で表される置換4-アミノピリミジン、それらの塩および立体異性体、ならびにそれらの製造方法および有効量の当該化合物を含有する殺虫剤、殺ダニ剤、殺菌剤ならびに殺線虫剤。〔式中、R1 は水素、ハロゲン、アルキル、シクロアルキルを;R2 は水素、ハロゲン、アルキル、(ハロ)アルコキシ、等を;R3 は水素、(ハロ)アルキル、アルコキシ、等を;R4 は水素、(置換された)カルバモイルを;R5 は水素、C1-8 アルキル等シクロアルキルを;Qは基-D-E-Ar(但し、D=C1-6 アルキレン;E=直結結合、-O-,-O-CH2 -,Ar=(置換)フェニル、等を;示し、あるいは、R2 ,R3 はそれらが結合している炭素原子と共に、ピリミジル環に縮合する含硫黄もしくは含酸素5員環を形成する〕
請求項(抜粋):
式I【化1】〔〔上式中、R1 は水素、ハロゲン、(C1-C4)アルキルまたは(C3-C6)シクロアルキルであり、R2 は水素、(C1-C4)アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)ハロアルコキシ、(C1-C4)アルコキシ-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルキルチオ、(C1-C4)アルキルチオ-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルキルアミノ、(C1-C4)ジアルキルアミノまたは(C3-C6)シクロアルキルアミノであり、R3 は水素、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)ハロアルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、ハロゲン、ニトロまたは(C1-C4)ジアルキルアミノであるが、ただしQが以下に示すQ1 の意味の基であるか、または式II',II",II"'またはII""の意味を有しそしてR3が(C1-C4)アルキル基またはハロゲン原子である場合には、R2 は同時に(C1-C4)アルキル、ハロゲン、(C1-C4)アルコキシ-(C1-C4)アルキルまたは(C1-C4)アルキルチオ-(C1-C4)アルキルであることはなく、あるいはQがQ1 の意味を有しそしてR2 がエチル基である場合には、R3 は同時にハロゲンであることはなく、あるいはQがQ1 の意味を有しR4 が式【化2】で表される基であり、そしてR2 が(C1-C4)アルキルまたはハロゲンである場合には、R3 は同時に(C1-C4)アルキルまたはハロゲンであることはなく、あるいはQがQ1 の意味を有する基であるかまたは式IIにおいてEが直接結合またはメチレンオキシであるか、または式II',II",II"'またはII""の基であり、あるいはQ3 の意味を有し、ここでR14がIVの意味を有する基ではなく、R2 およびR3 はまたそれらが結合している炭素原子と共にピリミジン環に結合された酸素または硫黄原子を有しそして場合によってはアルキルまたはハロゲンによって置換されている不飽和の5員環を形成してもよく、R4 は水素または基【化3】(上式中、R6 またはR7 は同一または相異なるものであってそれぞれ水素、(C1-C4)アルキル、フエニルまたはフエニル-(C1-C4)アルキル{ここに上記の2つのフエニル基は未置換であるかまたは1個または2個の置換基を有し、その際これらの置換基はそれぞれハロゲン、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオまたはニトロでありうるか、あるいはR6 およびR7 はそれらが結合している窒素原子と一緒で、更に窒素原子かまたは酸素または硫黄原子を有しうる飽和または不飽和の5- または6員環を形成し、この環はベンゾ縮合されておりそして1個または2個の置換基を有していてこれらの置換基はそれぞれ(C1-C4)アルキル、トリフルオロメチル、ハロゲン、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオまたはニトロでありうる}であり、R5 は水素、(C1-C8)アルキルまたは(C3-C6)シクロアルキルであり、QはQ1 の意味を有し、そしてQ1 は場合によっては1,2または3個のハロゲン原子によって置換された(C1-C15) アルキル、(C1-C15) アルコキシ基、(C4-C8)シクロアルキルアルコキシ基、ジオキソラニル基、(C1-C4)アルコキシ-(C1-C4)アルコキシ基、ヒドロキシル基、メトキシカルボニル基、(C3-C6)シクロアルキル基、2- 〔2- ((C1-C4)アルコキシ)エトキシ〕エトキシ基、ピラニルオキシ基、イミダゾール -1- イル基、トリアゾール -1-イル基、ピラゾール -1- イル基または基 -A- B- R8 {ここにAは酸素、硫黄またはイミノであり、Bはカルボニル、チオカルボニルまたはスルホニルであり、そしてR8 は(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルコキシ、置換または未置換のフエノキシ基、置換または未置換のフエニル基、置換または未置換のアニリノ基、2,6- ジメチルモルホリン -4- イル、4- メチルピペラジン -1- 、イミダゾール -1- イル、イミダゾール -1- イル、トリアゾール -1- イル、ピラゾール -1- イル基またはモノ- またはジ-(C1-C4)アルキルアミノ基である}であるか、またはQはQ2 の意味を有し、そしてQ2 は下記式II, II',II",II"'またはII""【化4】〔上記各式中、Dは(C1-C6)アルキレン基であり、Eは直接結合、酸素またはメチレンオキシであり、R9 およびR10は同一または相異なるものであって、それぞれ水素、ハロゲン、(C1-C4)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C4)ハロアルキル、C3-またはC4-アルケニル、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオまたはニトロであり、R11はR9 およびR10について与えられた意味を有し、そしてEが酸素である場合には、R11は更に式X- Y-(GO) n - R12{上式中、Xは(C1-C8)アルキレン基または(C1-C4)アルコキシ置換基を有する(C1-C8)アルキレン基であり、Yは酸素、硫黄またはイミノ基であり、Gは(C1-C8)アルキレン基または(C1-C4)アルキレンオキシ-(C1-C4)アルキレン基であり、nは零または1であり、R12は(C1-C4)アルキル、C3-またはC4-アルケニル、(C4-C6)アルカジエニル、C3-またはC4-アルキニル、フエニル-(C1-C3)アルキルまたは式CH2-W{ここにWは式CH=N- OR13(ここにR13は水素、(C1-C4)アルキル、C3-またはC4-アルケニルまたはフエニル-(C1-C3)アルキルである)で表される基であり、Wは更にモルホリノメチル基または5ないし8個の環原子を有しそのうちの2または3個が酸素または硫黄原子である複素環式基であって、この複素環は飽和されているかまたは環中に二重結合を有しそしてこの複素環は不飽和であるかまたは1個または2個のアルキル、(C1-C4)ハロアルキルまたはフエニル置換基を有する}で表される基である〕で表される基であるか、またはQはQ3 の意味を有し、そしてQ3 は式III【化5】{上式中、R9 およびR10は前記の意味を有し、そしてUは直接結合、酸素、硫黄、(C1-C3)アルキレンまたは(C1-C3)アルキレンオキシであり、R14はフエニルまたは複素環であり、これらの2つの基のおのおのは未置換であるかまたは1または2個の置換基を有しており、その際これらの置換基は同一または相異なるものであり、そしてそれぞれハロゲン、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ハロアルキル、ニトロ、(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルキルチオ、(C1-C4)アルコキシ-(C1-C4)アルキル、フエニル、フエノキシ、ハロフエノキシまたは(C1-C4)アルキルフエノキシであることができ、Uが酸素である場合には、R14は更に(C5-C10) アルキル、アリル、ジエラニル、フアルネシル、(C1-C4)ハロアルキル、(C3-C6)シクロアルキルメチル、2位において(C1-C4)アルコキシ、(C1-C4)アルコキシ-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)アルキルチオ、(C1-C4)アルキルスルホニルまたは場合によっては1または2個の(C1-C4)アルキル基によって置換されてもよいフエノキシ基によって置換されているエチル基、またはグリシジル、アセトニル、ハロフエノキシメチルジオキソラニル、2,2- ジエトキシエチル、1- エトキシカルボニルメチル、トリメチルシリルメチル、1- ピリジルエチルまたは1個の(C1-C4)アルコキシイミノまたは1個のベンジルオキシイミノ基によって置換されている(C1-C4)アルキル基であり、Uが酸素である場合には、R14は更に式IV【化6】{上式中、X' は窒素または基CR15(ここにR15は水素、ハロゲン、(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ハロアルキル、(C1-C4)アルカノイル、ニトロ、シアノまたは1,3- ジオキソラン -2- イルである)である}で表される基を意味する〕〕で表される置換4- アミノピリミジンおよびそれらの塩および立体異性体。
IPC (17件):
C07D239/47 ,  A01N 43/54 ,  A01N 43/76 101 ,  A01N 43/78 101 ,  A01N 43/90 103 ,  A01N 47/36 101 ,  C07D239/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 239 ,  C07D403/12 233 ,  C07D403/12 237 ,  C07D403/12 239 ,  C07D413/12 239 ,  C07D417/12 239 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 105
引用特許:
審査官引用 (10件)
  • 特表平6-502864
  • 特開平4-230670
  • 特開平3-163066
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