特許
J-GLOBAL ID:200903077191912754

ベンゼン縮合ヘテロ環誘導体及びその用途

発明者:
出願人/特許権者:
公報種別:再公表公報
出願番号(国際出願番号):JP1999004215
公開番号(公開出願番号):WO2000-007992
出願日: 1999年08月04日
公開日(公表日): 2000年02月17日
要約:
【要約】下記式で示されるベンゼン縮合環誘導体及びそれを有効成分とするTXA2受容体拮抗薬。本発明の化合物は強力なTXA2受容体拮抗作用とPGI2受容体アゴニスト作用を有しており、TXA2が関与している疾病の治療または予防に有効である。
請求項(抜粋):
一般式(I)[式(I)中、A1は-CH2-、-O-、-S-、又は-NR4-(式中、R4は水素、又は炭素数1から5のアルキルである。)であり、A2は-(N-)-CH2-、-(N-)-CO-、-(CH-)-、又は-(CH-)=CH-であり、A3は炭素数1から4のアルキレン、炭素数2から4のアルケニレン、又は炭素数2から4のアルキニレンであり、A4は-S(O)p-、-O-、-CH2-、-NR5-、-NR5CO-、又は-CONR5-(式中、R5は水素、炭素数1から5のアルキル、又はフェニル(炭素数1から5のアルキル、フェニル、ヒドロキシ、炭素数1から5のアルコキシ、フェノキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミノ、炭素数1から5のアルキルアミノから選ばれる基で置換されていてもよい)であり、pは0から2の整数を表す。)であり、mは1から3の整数であり、R1は-X-(CH2)n-COOR6(式中、Xは-O-、-S-、又は-CH2-であり、R6は水素、炭素数1から5のアルキル、又は薬理学的に許容される塩を与える原子もしくは基であり、nは1から3の整数を表す。)であり、R2は(1)-Ar(式中、Arはフェニル、ナフチル、フリル、又はチエニル(フェニル、ナフチル、フリル、チエニルは炭素数1から5のアルキル、フェニル、ヒドロキシ、炭素数1から5のアルコキシ、フェノキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、アミン、炭素数1から5のアルキルアミノから選ばれる基で置換されていてもよい))あるいは(2)炭素数1から5のアルキル、炭素数2から5のアルケニル、又は炭素数2から5のアルキニル(ここで、アルキル、アルケニル、アルキニルは1つ又は2つのAr(Arは前記定義に同じ。)で置換されており、さらに、-OH、-CF3、炭素数3から8のシクロアルキルから選ばれる基で置換されていても良い。)であり、R3は水素、ハロゲン、炭素数1から5のアルキル、又は炭素数1から5のアルコキシである。ただし、A1、A2のどちらか一方、又は両方に炭素以外のヘテロ元素を含む。]で表されるベンゼン縮合ヘテロ環誘導体。
IPC (8件):
C07D215/20 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D307/86
FI (8件):
C07D215/20 ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/55 ,  C07D223/16 A ,  C07D265/36 ,  C07D307/86

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