凝集阻止作用を有するカルボン酸誘導体

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-535832
公開番号（公開出願番号）：特表2000-508307
出願日： 1997年04月04日
公開日（公表日）： 2000年07月04日
要約：

【要約】本発明は、有用な薬理的性質、好ましくは凝集阻止作用を示す一般式(I)(式中、Ra〜Rc、A、B、D、E及びX1〜X3は請求項1で定義した通りである。)のカルボン酸誘導体、その立体異性体又はその混合物、又は無機又は有機酸又は塩基による生理的に許容された塩に関する。本発明は、また、その化合物を含有する薬剤、使用、及び調製方法に関する。

請求項（抜粋）：

下記一般式で表されるカルボン酸誘導体、その互変異性体、立体異性体又はその混合物、又は塩。 (式中、 Raは水素原子、C1-5アルキル基又はフェニルC1-3アルキル基である、ここで、各アルキル部分はカルボキシル基、C1-3アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、N-C1-3アルキルアミノカルボニル基、N,N-ジ(C1-3アルキル)アミノカルボニル基、ビニル基又はエチニル基で置換されてもよく、上記置換基が窒素原子に隣接したα炭素原子上にない場合には、ヒドロキシル基、C1-3アルコシキ基、アミノ基、C1-3アルキルアミノ基又はジ(C1-3アルキル)アミノ基で置換されてもよい、か又は生体内で切断される基であり、 Rb及びRcは、同一でも異なってもよく、各々水素原子又は天然D-又はL-α-アミノ酸又はそのエステル又はエーテルの側鎖であり、 Aは-HCR1-HCR2-、-CO-HCR1-、-HCR1-CO-、-NR3-HCR1-、-HCR1-NR3-,-NR2-CO-、-CO-NR2-、-O-CO-、-CO-O-、-O-HCR1-又は-CHR1-O-であり、ここで、R1は水素原子、C1-3アルキル基、フェニルC1-3アルキル基又はフェニル基であり、 R2は水素原子、C1-3アルキル基又はフェニルC1-3アルキル基であり、 R3は水素原子、C1-3アルキル基、フェニルC1-3アルキル基、C1-3アルキルカルボニル基又はC1-5アルキルスルホニル基である、 X1、X2及びX3は同一でも異なってもよく、各々窒素原子又はメチン基であり、更に上記複素環のX2かX3か又はX2とX3は各々カルボニル基で置換される環窒素原子に結合したメチレン基の窒素原子であってもよく、Bは3-ピペリジニレン基、4-ピペリジニレン基又は1,4-ピペラジニレン基である、ここで、各々窒素原子に隣接したメチレン基はカルボニル基で置換されてもよく、更に1,4-ピペラジニレン基はRbとRcで置換されてもよく、RbとRcは上記の通り定義される、か又はフェニレン基、シクロヘキシレン基、ピリジニレン基、ピリダジニレン基、ピリミジニレン基又はピラジニレン基であり、Dは-OR1CR4-CO-、-NR3-HCR1-CO-、-NR3-CH2CH2CO-、-CH2CO-、-CHR1CH2CO-又は(-O-)2CH-CO-であり、ここで、R1及びR3は上記の通り定義され、 R4は水素原子、C1-3アルキル基、ヒドロキシC1-3アルキル基、カルボキシC1-3アルキル基、C1-3アルコキシカルボニルC1-3アルキル基、C3-7シクロアルコキシカルボニルC1-3アルキル基、フェニルC1-3アルキル基、フェニル基、ピリジルC1-3アルキル基又はピリジル基である、Eはヒドロキシル基、炭素原子1〜6個を有するアルコキシ基、アルコキシ部分が炭素原子1〜3個を有するフェニルアルコキシ基、炭素原子5〜8個を有するシクロアルキル部分が各々炭素原子1〜3個を有する1又は2個のアルキル基で置換されていてもよい炭素原子3〜9個を有するシクロアルコキシ基、シクロアルキル部分の3又は4位のメチレン基が酸素原子又はアルキル基、フェニルアルキル基又はフェニルアルコキシカルボニル基、ここで、アルキルとアルコキシ部分は各々炭素原子1〜3個を有する、で置換されていてもよいイミノ基、又は炭素原子2〜6個を有するアルカノイル基で置換され、シクロアルキル部分が各々炭素原子1〜3個を有する1又は2個のアルキル基で更に置換されていてもよい炭素原子5〜8個を有するシクロアルコキシ基、又はシクロアルケニル部分が炭素原子4〜7個を有するシクロアルケニルオキシ基、酸素原子への結合が二重結合又は三重結合をもつ炭素原子から開始せずかつアルケニルとアルキニル部分が炭素原子3〜5個を有するアルケニルオキシ基、フェニルアルケニルオキシ基、アルキニルオキシ基又はフェニルアルキニルオキシ基、シクロアルキル部分が炭素原子3〜8個を有しかつアルコキシ部分が炭素原子1〜3個を有するシクロアルキルアルコキシ基、ビシクロアルキル部分が炭素原子1〜3個を有する1又は2個のアルキル基で置換されていてもよい全炭素原子8〜10個を有するビシクロアルコキシ基、1,3-ジヒドロ-3-オキソ-1-イソベンゾフラニルオキシ基又はR7-CO-O-(R5CR6)-O-、ここで、R5は水素原子、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル又はフェニル基であり、 R6は水素原子又はC1-6アルキル基であり、 R7はC1-5アルキル基、C1-5アルコキシ基、又はC5-7シクロアルキル基又はC5-7シクロアルコキシ基である、又は天然D-又はL-アミノ酸又はそのエステルのα-アミノ基であり、ここで、上記基の定義で述べた“フェニル基”又は“フェニレン基”という表現は、各々フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子、C1-3アルキル基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、アミノ基、C1-3アルキルアミノ基、ジ(C1-3アルキル)アミノ基、C1-4アルカノイルアミノ基、ヒドロキシル基、C1-3アルコキシ基、カルボキシル基、C1-3アルコキシカルボニル基、C3-7シクロアルコキシカルボニルアルコキシ基、ヒドロキシカルボニルC1-3アルコキシ基、C1-3アルコキシカルボニルC1-3アルコキシ基、アミノカルボニル基、C1-3アルキルアミノカルボニル基又はジ(C1-3アルキル)アミノカルボニル基でモノ、ジ又はトリ置換されていてもよいフェニル基又はフェニレン基を意味するものとして特に理解され、置換基は同一でも異なってもよく、天然α-アミノ酸のエステルは、C1-6アルキルエステル、C2-6アルケニルエステル、C5-7シクロアルキルエステル、フェニルエステル又はフェニルC1-3アルキルエステル、例えば、メチルエステル、エチルエステル、n-プロピルエステル、イソプロピルエステル、tert-ブチルエステル、アリルエステル、フェニルエステル又はベンジルエステルを意味するものとして理解され、天然D-又はL-α-アミノ酸の側鎖のエーテルは、C1-5アルキルエーテル、フェニルC1-3アルキルエーテル、フェニルエーテル又はC4-7シクロアルキルエーテルを意昧するものとして理解され、生体内で切断される基は、全炭素原子1〜6個を有するアルカノイル基、ベンゾイル基、アリルオキシカルボニル基、C1-5アルコキシカルボニル基又はフェニルC1-3アルコキシカルボニル基、例えば、ホルミル基、アセチル基、プロピオニル基、ブタノイル基、ペンタノイル基、ヘキサノイル基、ベンゾイル基、アリルオキシカルボニル基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、ブトキシカルボニル基、tert-ブトキシカルボニル基、ペントキシカルボニル基、ヘキソキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、フェニルエトキシカルボニル基又はフェニルプロポキシカルボニル基を意味するものとして理解される。)

IPC (14件)：

C07D211/26 , A61P 7/02 , A61K 31/445 , A61K 31/496 , A61K 31/501 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D295/08 , C07D295/20 , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D401/14 , C07D405/14

FI (14件)：

C07D211/26 , A61K 31/00 607 A , A61K 31/445 , A61K 31/495 601 , A61K 31/50 601 , C07D211/34 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D295/08 A , C07D295/20 A , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D401/14 , C07D405/14

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