神経栄養性ジフルオロアミド剤

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：斉藤武彦 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-551767
公開番号（公開出願番号）：特表2002-516857
出願日： 1999年05月21日
公開日（公表日）： 2002年06月11日
要約：

【要約】【課題】神経組織の生長又は増殖を刺激する神経栄養剤として有用な新規化合物を提供する。【解決手段】新規のα,α-ジフルオロアセトアミド化合物がFKBP12等のイムノフィリンに結合しそのロタマーゼ活性を阻害し神経栄養剤として用いるとができる。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】で示される化合物及びその製薬上許容される塩: ここでWはCH2 ,O,NH又はN-(C1 -C4 )-アルキルであり;Jは水素、(C1 -C4 )-アルキル又はベンジルであり;Kは(C1 -C4 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、ベンジル又はシクロヘキシルメチルであるか、又はJとKはいっしょになって5-7員環のヘテロ環を形成しており、このヘテロ環はO,S,SO及びSO2 からなる群から選ばれたヘテロ原子を含有していてよく;1の炭素位置における立体化学はR又はSであり;ZはQ又は-(CH2 )m -C(H)Q’Aであり;mは0-3であり;Qは水素、CHL-Ar,(C1 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、(C2 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル、(C5 -C7 )-シクロアルキル、(C5 -C7 )-シクロアルケニル、Ar置換(C1 -C6 )-アルキル、(C2 -C6 )-アルケニル又は【化2】であり;L及びGは独立に水素、(C1 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、(C2 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルケニルであり;TはArであるか又は水素、ヒドロキシル、O-(C1 -C4 )-アルキル又はO-(C2 -C4 )-アルケニル及びカルボニルからなる群から独立に選ばれた置換基を3及び4位にもつ置換シクロヘキシルであり;Dは(C1 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、(C2 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル、(C1 -C4 )-直鎖又は分枝鎖アルキル又は(C2 -C4 )-直鎖又は分枝鎖アルケニルで置換した(C5 -C7 )-シクロアルキル又は(C5 -C7 )-シクロアルケニル、O-(C1 -C4 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、O-(C2 -C4 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル、2-インドリル、3-インドリル、〔(C1 -C4 )-アルキル又は(C2 -C4 )-アルケニル〕-Ar又はArであり;Arはフェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、インデニル、アズレニル、フルオレニル及びアンスラセニルからなる群から選ばれた炭素環式芳香族基であるか又は2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、1,2,3-オキサジアゾリル、1,2,3-トリアゾリル、1,3,4-チアジアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、1,3,5-トリアジニル、1,3,5-トリチアニル、インドリジニル、インドリル、メソインドリル、3H-インドリル、インドリニル、ベンゾ〔b〕フラニル、ベンゾ〔b〕チオフェニル、1H-インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンズチアゾリル、プリニル、4H-キノリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シノリニル、フタルアジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、1,8-ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル及びフェノキサジニルからなる群から選ばれたヘテロ環式芳香族基であり;Arは水素、ハロゲン、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、(C1 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、(C2 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル、O-〔(C1 -C4 )-直鎖又は分枝鎖アルキル〕、O-ベンジル、O-フェニル、1,2-メチレンジオキシ、アミノ、カルボキシル、N-〔(C1 -C5 )-直鎖又は分枝鎖アルキル又は(C2 -C5 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル〕カルボキサミド、N,N-ジ-〔(C1 -C5 )-直鎖又は分枝鎖アルキル又は(C2 -C5 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル〕カルボキサミド、N-モルホリンカルボキサミド、N-ベンジルカルボキサミド、N-チオモルホリノカルボキサミド、N-ピコリノイルカルボキサミド、O-X、CH2 -(CH2 )p -X、O-(CH2 )p -X、(CH2 )p -O-X及びCH=CH-Xからなる群から独立に選ばれた1-3個の置換基を含有していてもよく;Xは4-メトキシフェニル、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピラジル、キノリル、3,5-ジメチルイソオキサゾイル、イソオキサゾイル、2-メチルチアゾイル、チアソイル、2-チエニル、3-チエニル又はピリミジルであり;pは0-2であり;Q’及びAは独立に水素、Ar、(C1 -C10)-直鎖又は分枝鎖アルキル、(C2 -C10)-直鎖又は分枝鎖アルケニル又はアルキニル、(C5 -C7 )-シクロアルキル置換-直鎖(C1 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、(C2 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル又はアルキニル、(C5 -C7 )-シクロアルケニル置換(C1 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、(C2 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル又はアルキニル、又はAr置換(C1 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、(C2 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル又はアルキニル、ここで各々の場合該アルキル、アルケニル又はアルキニル鎖のCH2 基の1つは所望によりO,S,SO,SO2 及びNRからなる群から選ばれたヘテロ原子で置換していてもよく、ここでRは水素、(C1 -C4 )-直鎖又は分枝鎖アルキル、(C2 -C4 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル又はアルキニル及び(C1 -C4 )-橋かけアルキルから選ばれ、ここで橋かけは環を形成するための該ヘテロ原子含有鎖の窒素と酸素の間に形成されており、該環は所望によりAr基に縮合していてもよい、又は【化3】であり、ここでG’は水素、(C1 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルキル又は(C2 -C6 )-直鎖又は分枝鎖アルケニル又はアルキニルである。

IPC (9件)：

A61K 31/401 , A61K 31/4439 , A61K 31/445 , A61K 31/4545 , A61P 25/00 , A61P 43/00 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D401/12

FI (9件)：

A61K 31/401 , A61K 31/4439 , A61K 31/445 , A61K 31/4545 , A61P 25/00 , A61P 43/00 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D401/12

Fターム (25件)：

4C054AA02 , 4C054BB01 , 4C054CC04 , 4C054DD33 , 4C054EE01 , 4C054FF01 , 4C063AA01 , 4C063BB08 , 4C063CC12 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C069AA17 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC07 , 4C086BC21 , 4C086GA08 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZB07 , 4C086ZC19

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