特許

J-GLOBAL ID：200903077640613449

アントラサイクリン類のグリコシルプロドラツグ

発明者： マンフレート・ゲルケン ,  マンフレート・クラウゼ ,  イエルク・チエツク ,  クラウス・ボスレツト ,  ゲールハルト・ゼーマン ,  デイーター・ホフマン ,  ハンス-ハーラルト・ゼトラツエク
出願人/特許権者： ベーリングヴエルケ・アクチエンゲゼルシヤフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-029120
公開番号（公開出願番号）：特開平6-016690
出願日： 1991年01月31日
公開日（公表日）： 1994年01月25日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】下記式I〔式中、R1,R2及びR3は水素、ヒドロキシル又はメトキシ、R4,R5及びR6は水素、ヒドロキシル、ハロゲン又は脂肪族アシルオキシなど、R7はR8はメチル、ヒドロキシメチルなど、R9,R10及びR11は水素、ヒドロキシル、アシルオキシなどを示す〕で示される化合物及びそれらの無機又は有機酸との塩。【効果】腫瘍特異的酵素接合体の作用により細胞傷害活性物質に分解され得るプロドラッグとしての14-0-グリコシルアントラサイクリン類で、癌の治療に適している。

請求項（抜粋）：

式I【化1】〔式中、R1、R2およびR3は、各々独立的に、水素、ヒドロキシル、メトキシであり、R4、R5およびR6は、各々独立的に、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、脂肪族アシルオキシ(C1-C8)、ベンゾイルオキシまたは置換ベンゾイルオキシ例えばパラ-ニトロベンゾイルオキシ、アルキルオキシ(C1-C8)、アリルオキシ、ベンジルオキシまたは置換ベンジルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、アミノ、NH-アシル(C1-C8)、NH-(9-フルオレニルメトキシカルボニル)、モルホリノまたは置換モルホリノ、好ましくは3-O-メチルモルホリノまたは2-シアノモルホリノであり、R7は式II【化2】で示される炭水化物であり、そしてこの式においてR8はメチル、ヒドロキシメチル、アシルオキシメチル(C1-C8)、アルキルオキシメチル(C1-C8)、ベンジルオキシメチル、アリルオキシメチル、カルボキシル、カルボキシメチルまたはカルボキシアリルであり、R9、R10およびR11は、各々独立的に水素、ヒドロキシル、アシルオキシ(C1-C8)、ベンゾイルオキシまたは置換ベンゾイルオキシ例えばパラ-ニトロベンゾイルオキシ、アルキルオキシ(C1-C8)、アリルオキシ、ベンジルオキシまたは置換ベンジルオキシ、アミノ、NH-アシル(C1-C8)またはNH-(9-フルオレニルメトキシカルボニル)であり、またアシル基がモノ-、ジ-またはトリハロアセチル基である場合には、そのハロゲン原子としては弗素または塩素が好ましい〕で示される化合物およびそれらの無機または有機酸との塩(ただしα-L-デオキシフコース立体配座においてR4=R5=R9=R10=O-アセチルおよびR6=R11=Hである化合物を除く)。

IPC (3件)：

C07H 15/252 ,  A61K 31/71 ADU ,  A61K 31/71 AGB