c-JUNN-末端キナーゼ(JNK)および他のタンパク質キナーゼの阻害剤

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-517519
公開番号（公開出願番号）：特表2003-531103
出願日： 2000年08月11日
公開日（公表日）： 2003年10月21日
要約：

【要約】本発明は、式(I)【化1】〔式中、R1はH、CONH2、T(n)-RまたはT(n)-Ar2、nは0または1、およびG、XYZ、およびQWは下記の通りである〕の化合物を提供する。これらの化合物は、タンパク質キナーゼの阻害剤、特に細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する反応に関与する哺乳類タンパク質キナーゼであるJNKの阻害剤である。本発明はまたこれらの阻害剤の製造法に関する。本発明はまた本発明の阻害剤を含む医薬組成物、およびこれらの組成物の種々の疾患の処置および予防における利用法を提供する。

請求項（抜粋）：

式【化1】〔式中、X-Y-Zは以下の式のいずれかから選択される;【化2】R1はH、CONH2、T(n)-R、またはT(n)-Ar2である;Rは脂肪族または置換脂肪族基である;nは0または1である;TはC(=O)、CO2、CONH、S(O)2、S(O)2NH、COCH2またはCH2である;各R2は水素、-R、-CH2OR、-CH2OH、-CH=O、-CH2SR、-CH2S(O)2R、-CH2(C=O)R、-CH2CO2R、-CH2CO2H、-CH2CN、-CH2NHR、-CH2N(R)2、-CH=N-OR、-CH=NNHR、-CH=NN(R)2、-CH=NNHCOR、-CH=NNHCO2R、-CH=NNHSO2R、-アリール、-置換アリール、-CH2(アリール)、-CH2(置換アリール)、-CH2NH2、-CH2NHCOR、-CH2NHCONHR、-CH2NHCON(R)2、-CH2NRCOR、-CH2NHCO2R、-CH2CONHR、-CH2CON(R)2、-CH2SO2NH2、-CH2(ヘテロシクリル)、-CH2(置換ヘテロシクリル)、-(ヘテロシクリル)、または-(置換ヘテロシクリル)から独立的に選択される;GはRまたはAr1である;Ar1はアリール、置換アリール、アラルキル、置換アラルキル、ヘテロシクリル、または置換ヘテロシクリルであり、ここで、Ar1は所望により縮合して、0ないし3個のヘテロ原子を含む部分不飽和または完全不飽和の5ないし7員環である;Q-NHは下記の式である;【化3】ここで、Q-NHのHは、所望によりR3によって置換されている;AはNまたはCR3である;UはCR3、O、S、またはNR3である;Ar2は、アリール、置換アリール、ヘテロシクリルまたは置換ヘテロシクリルであり、ここで、Ar2は、所望により縮合して、0ないし3個のへテロ原子を含む部分不飽和または完全不飽和5ないし7員環である;ここで、存在するときは縮合環を含むAr2における各置換可能炭素原子は、所望により、そして独立的にハロ、R、OR、SR、OH、NO2、CN、NH2、NHR、N(R)2、NHCOR、NHCONHR、NHCON(R)2、NRCOR、NHCO2R、CO2R、CO2H、COR、CONHR、CON(R)2、S(O)2R、SONH2、S(O)R、SO2NHR、またはNHS(O)2Rによって置換されており、そしてここで、縮合環における各飽和炭素はさらに所望により、そして独立的に=O、=S、=NNHR、=NNR2、=N-OR、=NNHCOR、=NNHCO2R、=NNHSO2R、または=NRによって置換されている;そしてここで、Ar2における各置換可能窒素原子は、所望によりR、COR、S(O)2R、またはCO2Rによって置換されている;ただし、Gがフェニルであるとき、X-Y-ZはN-O-CR2であり、AはNであり、そしてR2はメチルであり、R1は水素またはCOCH3以外である〕を有する化合物。

IPC (39件)：

C07D413/04 , A61K 31/42 , A61K 31/4439 , A61K 31/4545 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61P 1/04 , A61P 1/16 , A61P 1/18 , A61P 3/10 , A61P 7/02 , A61P 7/04 , A61P 7/06 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 11/02 , A61P 11/06 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 21/02 , A61P 21/04 , A61P 25/00 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 29/00 , A61P 31/00 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61P 37/00 , A61P 37/02 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D413/14

FI (39件)：

Fターム (56件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB03 , 4C063BB09 , 4C063CC34 , 4C063CC51 , 4C063CC54 , 4C063CC73 , 4C063CC81 , 4C063CC82 , 4C063CC92 , 4C063DD03 , 4C063DD10 , 4C063DD12 , 4C063DD14 , 4C063DD22 , 4C063DD29 , 4C063DD51 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC67 , 4C086BC73 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA02 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA36 , 4C086ZA38 , 4C086ZA53 , 4C086ZA54 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA75 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB05 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZB32 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35

引用文献：

審査官引用 (1件)

Carbonhydrate Research,(1997),298(1-2),p.123-6

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