蛋白質チロシンホスファターゼ阻害剤として有用なアリールアクリル酸誘導体

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-511473
公開番号（公開出願番号）：特表平11-508919
出願日： 1996年06月19日
公開日（公表日）： 1999年08月03日
要約：

【要約】本発明は、アリールアクリル酸構造を有する新規タンパクチロシンホスファターゼ変調化合物、該化合物を含む組成物、およびその製法および使用方法を提供する。

請求項（抜粋）：

式(I):[式中、(a)R1、R2およびR3の少なくとも1つは式(IR)(式中、n=0または1であり、n=1である場合、XはNおよびCHよりなる群から選択され、n=0である場合、XはOおよびSよりなる群から選択され)を有し、(b)R1、R2およびR3の残りは独立して、 (i)水素、C1-11アルキル、 (ii)置換されたC1-11アルキル(置換基はヒドロキシ、ハロ、メルカプト、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、グアニジノ、アリール、ヒドロキシフェニル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、C1-6アルキルアミノ、フェニルC1-6アルキルオキシ、フェニルC1-6アルキルチオおよびフェニルC1-6アルキルアミノよりなる群から選択される)、 (iii)アリール、 (iv)C1-11アルキルアリール、 (v)モノ-、ジ-およびトリ-置換アリール(置換基は独立してC1-6アルキル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、ハロ、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルチオ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、アミノC1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルカルボニルアミノ、C1-6アルキルアミノカルボニル、カルボキシおよびカルボキシC1-6アルキルから選択される)、 (vi)CH2COXR4(ここに、Xは酸素またはNHであり、R4は独立して水素、C1-C11アルキル、アリールおよびC1-C11アルキルアリールから選択される)からなる群選択され{ここに、(ii)、(iii)、(iv)、(v)および(vi)のアリールは独立してフェニル、ナフチル、ピリジル、フリル、ピリル、チエニル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ビラゾリル、インドリル、ベンゾジオキソリル、ピペロニル、イソインドリル、プリニル、カルバゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ベンズチアゾリル、およびベンズオキサゾリルよりなる群から選択される}、(c)式(I)のR3は式(IR)を有し、R2はさらに式(B)(式中、R5およびR6は独立して(b)(i)および(b)(ii)よりなる群から選択される)のものであってもよい]を有する蛋白質チロシンホスファターゼ活性変調化合物または該化合物の医薬上許容される塩、エステルもしくは溶媒和物。

IPC (10件)：

C07C237/22 , A61K 31/19 ABF , A61K 31/36 ADU , A61K 31/39 AED , A61K 31/405 ABY , A61K 38/00 ADE , C07D209/20 , C07D307/68 , C07D317/60 , C07K 5/065

FI (10件)：

C07C237/22 , A61K 31/19 ABF , A61K 31/36 ADU , A61K 31/39 AED , A61K 31/405 ABY , C07D209/20 , C07D307/68 , C07D317/60 , C07K 5/065 , A61K 37/02 ADE

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