特許

J-GLOBAL ID：200903078423309886

2,4-置換された5-(N-置換スルファモイル)ベンゾイルグアニジン、それらの製法、薬剤または診断剤としてのそれらの使用およびそれらを含有する薬剤

発明者： アンドレーアス・ヴアイヒエルト ,  ジヤーク・モジエール ,  ハンス-ヨーヘン・ラング ,  ヴオルフガング・シヨルツ ,  ウードー・アルブス
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-329216
公開番号（公開出願番号）：特開平6-234730
出願日： 1993年12月27日
公開日（公表日）： 1994年08月23日
要約：

【要約】【構成】 式I【化1】〔式中、R(1)はR(4)R(5)N-C(X)-(式中、XはO、SまたはN-R(6)であり、R(4)およびR(5)はH、アルキル(アルケニル)(-R(7))であり、R(7)はシクロアルキルまたはフェニルであり、またはR(4)およびR(5)は一緒になって4または5個のメチレン基でありそしてR(6)はR(4)に対して上述した通りであるかまたはアミジンである)であり、R(2)はH、Hal、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル、フェニルアルキル、芳香族炭化水素、複素環または-W-R(8)(Wは酸素、SまたはNR(9)である)でありそしてR(3)は、H、Hal、アルキルまたはR(2)に対して定義したような-W-R(8)である〕のベンゾイルグアニジンおよびこれらの化合物に関する。これらの化合物は、式II【化2】の化合物をグアニジンと反応させることにより得られる。【効果】 本化合物は心臓疾患などの治療剤として有用である。

請求項（抜粋）：

式I【化1】のベンゾイルグアニジンおよびその医薬的に許容し得る塩。上記式において、R(1)は、R(4)R(5)N-C(X)-〔式中、Xは酸素、SまたはN-R(6)であり、R(4)およびR(5)は同一または異なりて、H、(C1〜C8)-アルキル、(C3〜C6)-アルケニルまたは-CnH2n-R(7)(式中、nは0、1、2、3または4でありそしてR(7)は(C5〜C7)-シクロアルキルまたは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メトキシおよび(C1〜C4)-アルキルからなる群から選択された1〜3個の置換分により置換されているフェニルである)であるか、またはR(4)およびR(5)は一緒になって4または5個のメチレン基であって、そのうち1個のCH2基は、酸素、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルにより置換されていてもよく、そしてR(6)はR(4)に対して定義した通りであるかまたはアミジンである〕であり、R(2)はH、F、Cl、Br、I、(C1〜C8)-アルキル、アルケン-1-イルまたはアルキン-1-イル、(C3〜C8)-シクロアルキル、(C3〜C8)-シクロアルキル-(C1〜C4)-アルキル、フェニル、C6H5-(C1〜C4)-アルキル、ナフチル、ビフェニリル、1,1-ジフェニル-(C1〜C4)-アルキル、シクロペンタジエニル、ピリジル、チオピリジル、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、インデニル、キノリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンズオキサゾリルまたは-W-R(8)〔式中、Wは酸素、SまたはNR(9)であり、R(8)はH、(C1〜C6)-アルキル、(C5〜C7)-シクロアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CqH2q-R(10)(式中、mは0または1であり、pは1、2または3であり、qは0、1、2、3または4でありそしてR(10)は置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(11)R(12)(式中、R(11)およびR(12)はHまたは(C1〜C4)-アルキルである)からなる群から選択された1〜3個の置換分により置換されているフェニルである)でありそしてR(9)はHまたは(C1〜C3)-アルキルであり、そしてR(8)およびR(9)は、一緒になって4または5個のメチレン基であることができ、そのうち1個のCH2基は、酸素、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルによって置換されていてもよい〕であり、R(3)は、H、F、Cl、Br、I、(C1〜C6)-アルキルまたはR(2)に対して定義したような-W-R(8)である。

IPC (18件)：

C07C311/58 ,  A61K 31/18 ABN ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/64 ,  C07C303/40 ,  C07C311/59 ,  C07C311/60 ,  C07C311/64 ,  C07C335/42 ,  C07D209/12 ,  C07D213/70 ,  C07D263/32 ,  C07D263/54 ,  C07D277/00 ,  C07D295/20 ,  C07D307/52 ,  C07D333/38