特許
J-GLOBAL ID：200903078495929340
ベンゾフラン誘導体ライブラリーの組み合わせ固相合成法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
川口 義雄 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-541555
公開番号（公開出願番号）：特表平11-510520
出願日： 1997年05月13日
公開日（公表日）： 1999年09月14日
要約：
【要約】有機金属触媒の存在下に固相合成法により式(I)のベンゾフラン誘導体ライブラリーを製造する方法。得られた化合物ライブラリーは、極めて高い純度を有しているために、交差汚染を起こすことなく、高信頼度をもって粗生成物の生物学的テストを行うことができる。
請求項（抜粋）：
式(I):〔式中、同一若しくは異なる、R2、R3、R4及びR5はそれぞれ、水素又は構造多様成分であり、但し、R2、R3、R4及びR5のうち少なくとも1つは水素ではなく; R1は-NR6R7又は-OR8(ここで、同一若しくは異なる、R6、R7及びR8はそれぞれ、水素又は構造多様成分である)であり; AはCH又はNであり且つフェニル環の任意の非置換位置に存在し得; nは0又は1〜4の整数である〕の複数のベンゾフラン誘導体(ライブラリー)を製造する方法であって、 (a)固相担体に、式(II):(式中、同一若しくは異なるR4及びR5はそれぞれ、水素又は構造多様成分であり; AはCH又はNであり且つフェニル環の任意の非置換位置に存在し得; nは0又は1〜4の整数であり; Lは離脱基であり; Xはヒドロキシ保護基である)の第1の骨格を結合させるステップ; (b)固相担体に結合した式(II)の骨格のヒドロキシル基を脱保護して、式(IIa):の脱保護された第1の骨格を得るステップ; (c)触媒としての遷移金属の存在下、及び場合によってCu(I)塩の存在下に、固相担体に結合した前記式(IIa)の脱保護された第1の骨格と、式(III):(式中、同一若しくは異なるR2及びR3はそれぞれ、水素又は構造多様成分である)の第2の骨格とを反応させて、固相担体に保持された式(Ia):のベンゾフラン誘導体を得るステップ; (d)固相担体から式(Ia)の前記誘導体を任意に切り離して、式(I)のベンゾフラン誘導体を得るステップを含む前記方法。
IPC (3件)：
C07D307/79
, C07D307/80
, C07D307/81
C07D307/79
, C07D307/80
, C07D307/81
