特許

J-GLOBAL ID：200903078551083947

後生動物寄生体プロテアーゼ阻害剤

発明者： コーエン、フレッド アーレンクランツ ,  マッケロウ、ジェイムス ホブソン ,  リン、クリスティーン サン ヤング ,  ローセンタール、フィリップ ジョン ,  ケンヨン、ジョージ ロメル ,  リー、ツェ
出願人/特許権者： ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア
代理人 (1件)： 中島 淳 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-508279
公開番号（公開出願番号）：特表平8-502048
出願日： 1993年09月13日
公開日（公表日）： 1996年03月05日
要約：

【要約】後生動物寄生体プロテアーゼの酵素作用を阻害することにより、後生動物寄生体に感染した患者を処置する組成物および方法。これらの組成物および方法は、住血吸虫症、マラリアおよび他の感染性疾患の処置に特に有用性を有する。組成物は、後生動物寄生体プロテアーゼのS2サブサイトとS1およびS1′サブサイトの少なくとも1つとに結合する特定の構造要素を含む少なくとも1つの後生動物プロテアーゼ阻害剤を含む。本発明のプロテアーゼ阻害剤は、一般に少なくとも2つのホモ芳香族またはヘテロ芳香族環系を含み、それぞれは1〜3の環を含み、適切なリンカーによって互いに連結されている。後生動物寄生体に感染した患者の処置は、後生動物寄生体のプロテアーゼを阻害しこれにより寄生体を殺すのに有効な量で、少なくとも1つの後生動物プロテアーゼ阻害剤を含む組成物を投与することを伴う。

請求項（抜粋）：

後生動物寄生体に感染した患者を処置するための方法であって、寄生体を殺すのに有効な量の次の一般式の少なくとも1つの後生動物プロテアーゼ阻害剤を投与することを含む前記方法: A-X-B 式中、Aは、後生動物プロテアーゼのS2サブサイトに結合する1〜3の環を含む置換または未置換のホモ芳香族またはヘテロ芳香族環系であり、 Bは、後生動物プロテアーゼのS1またはS1′サブサイトに結合する1〜3の環を含む置換または未置換のホモ芳香族またはヘテロ芳香族環系であり、 Xは、実質的に平面的で線状の配列を含み、長さにして4〜8の原子の骨格を有するリンカーである。

IPC (30件)：

A61K 45/00 AED ,  A61K 31/165 AEA ,  A61K 31/17 ,  A61K 31/195 AEB ,  A61K 31/34 ,  A61K 31/35 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/495 ,  C07C233/09 ,  C07C233/56 ,  C07C281/06 ,  C07C335/04 ,  C07D237/34 ,  C07D307/68 ,  C07D317/60 ,  C07D471/06 ,  C07C243/30 ,  C07C251/18 ,  C07C251/86 ,  C07C251/88 ,  C07D209/14 ,  C07D209/80 ,  C07D215/12 ,  C07D215/22 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D311/80