チロシンキナーゼ阻害剤 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、チロシンキナーゼ信号伝達を抑制、調節及び/または変更する化合物、前記化合物を含む組成物、及び哺乳動物におけるチロシンキナーゼ依存疾患及び症状、例えば血管新生、ガン、腫瘍増殖、アテローム性動脈硬化症、老人性黄斑変性、糖尿病性網膜症、炎症性疾患等を治療するための前記化合物の使用方法に関する。

式I: 【化1】[式中、 Zは【化2】であり; W1はS、OまたはN-Rであり; V1はNまたはCであり; W2はNまたはCであり; V2はS、OまたはN-Rであり; aは0または1であり; bは0または1であり; mは0、1または2であり; sは1または2であり; tは1、2または3であり; X=YはC=N、N=CまたはC=Cであり; RはHまたはC1-6アルキルであり; R1及びR5は独立して、1)H、2)(C=O)aObC1-10アルキル、3)(C=O)aObアリール、4)(C=O)aObC2-10アルケニル、5)(C=O)aObC2-10アルキニル、6)CO2H、7)ハロ、8)OH、9)ObC1-6ペルフルオロアルキル、10)(C=O)aNR7R8、11)CN、12)(C=O)aObC3-8シクロアルキル及び13)(C=O)aObヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは場合により1個以上のR6から選択される置換基で置換されていてもよく; R2及びR3は独立して、1)H、2)(C=O)OaC1-6アルキル、3)(C=O)Oaアリール、4)C1-6アルキル、5)SO2Ra及び6)アリールから選択され; R4は、1)(C=O)aObC1-10アルキル、2)(C=O)aObアリール、3)(C=O)aObC2-10アルケニル、4)(C=O)aObC2-10アルキニル、5)CO2H、6)ハロ、7)OH、8)ObC1-6ペルフルオロアルキル、9)(C=O)aNR7R8、10)CN、11)(C=O)aObC3-8シクロアルキル及び12)(C=O)aObヘテロシクリルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは場合により1個以上のR6から選択される置換基で置換されていてもよく; R6は、1)(C=O)aObC1-10アルキル、2)(C=O)aObアリール、3)C2-10アルケニル、4)C2-10アルキニル、5)(C=O)aObヘテロシクリル、6)CO2H、7)ハロ、8)CN、9)OH、10)ObC1-6ペルフルオロアルキル、11)Oa(C=O)bNR7R8、12)オキソ、13)CHO、14)(N=O)R7R8及び15)(C=O)aObC3-8シクロアルキルから選択され、前記アルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル及びシクロアルキルは場合により1個以上のR6aから選択される置換基で置換されていてもよく; R6aは、1)(C=O)rOsC1-10アルキル(ここで、r及びsは独立して0または1である)、2)OrC1-3ペルフルオロアルキル(ここで、rは0または1である)、3)C0-6アルキレン-S(O)mRa(ここで、mは0、1または2である)、4)オキソ、5)OH、6)ハロ、7)CN、8)C2-10アルケニル、9)C2-10アルキニル、10)C3-6シクロアルキル、11)C0-6アルキレン-アリール、12)C0-6アルキレン-ヘテロシクリル、13)C0-6アルキレン-N(Rb)2、14)C(O)Ra、15)C0-6アルキレン-CO2Ra、16)C(O)H及び17)C0-6アルキレン-CO2Hから選択され、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロシクリルは場合により最高3個のRb、OH、C1-6アルコキシ、ハロゲン、CO2H、CN、O(C=O)C1-6アルキル、オキソ及びN(Rb)2から選択される置換基で置換されていてもよく; R7及びR8は独立して、1)H、2)(C=O)ObC1-10アルキル、3)(C=O)ObC3-8シクロアルキル、4)(C=O)Obアリール、5)(C=O)Obヘテロシクリル、6)C1-10アルキル、7)アリール、8)C2-10アルケニル、9)C2-10アルキニル、10)ヘテロシクリル、11)C3-8シクロアルキル、12)SO2Ra及び13)(C=O)NRb2から選択され、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、アルケニル及びアルキニルは場合により1個以上のR6aから選択される置換基で置換されていてもよく、或いは R7及びR8はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子に加えてN、O及びSから選択される1〜2個の追加ヘテロ原子を含んでいてもよい各環が5〜7員の単環式または二環式ヘテロ環を形成することができ、前記単環式または二環式ヘテロ環は場合により1個以上のR6aから選択される置換基で置換されていてもよく; RaはC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであり; RbはH、C1-6アルキル、アリール、ヘテロシクリル、C3-6シクロアルキル、(C=O)OC1-6アルキル、(C=O)C1-6アルキルまたはS(O)2Raである]を有する化合物、またはその医薬的に許容され得る塩または立体異性体。

C07D401/04 , A61K 31/4709 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61K 31/551 , A61K 45/00 , A61P 9/10 , A61P 17/02 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61N 5/10

C07D401/04 , A61K 31/4709 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61K 31/541 , A61K 31/551 , A61K 45/00 , A61P 9/10 , A61P 17/02 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61N 5/10 Z

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB08 , 4C063BB09 , 4C063CC14 , 4C063CC25 , 4C063CC36 , 4C063CC62 , 4C063DD06 , 4C063EE01 , 4C082AC09 , 4C082MA01 , 4C082ML13 , 4C084AA19 , 4C084MA02 , 4C084MA52 , 4C084MA55 , 4C084NA14 , 4C084ZA331 , 4C084ZA361 , 4C084ZA891 , 4C084ZA961 , 4C084ZB111 , 4C084ZB151 , 4C084ZB261 , 4C084ZC201 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC13 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA09 , 4C086GA10 , 4C086GA12 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20

出願人引用 (1件)

特表平6-507643

審査官引用 (1件)

特表平6-507643

出願人引用 (1件)

A New Series of PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors: 3-Substituted Quinoline Derivatives