特許
J-GLOBAL ID：200903078846154960
カルボスチリル誘導体及びバソプレシン拮抗剤
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
三枝 英二 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-197607
公開番号（公開出願番号）：特開平5-004984
出願日： 1991年08月07日
公開日（公表日）： 1993年01月14日
要約：
【要約】 (修正有)【構成】図示の一般式で表わされるカルボスチリル誘導体又はその塩、及び該誘導体又はその塩を含有するバソプレシン拮抗剤。[式中、XはO又はSであり、YはH又は低級アルキル基であり、Rは異項環を置換基として有していてもよいベンゾイル基でNが置換された1-ピロリジル、1-ピペリジニル等であり、カルボスチリル骨格の3,4-位の結合は一重結合又は二重結合である]【効果】このバソプレシン拮抗剤は、例えば血管拡張作用、血圧降下作用、肝糖放出抑制作用、メサンギウム細胞増殖抑制作用、水利尿作用、血小板凝集抑制作用等を有し、血管拡張剤、降圧剤、水利尿剤、血小板凝集抑制剤等として有用であり、高血圧、浮腫、腹水、心不全、腎機能障害、バソプレシン分泌異常症候群(SIADH)、肝硬変、低ナトリウム血症、低カリウム血症、糖尿病、循環不全等の予防及び治療に有効である。
請求項（抜粋）：
一般式【化1】[式中Xは酸素原子又は硫黄原子を示す。Yは水素原子又は低級アルキル基を示す。Rは基【化2】(nは1又は2を示す。Aは低級アルキレン基を示す。R1 はフェニル環上に置換基として低級アルコキシ基及び低級アルキル基を有することのあるアミノ基なる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるベンゾイル基を示す。)又は基【化3】(nは前記に同じ。R2 は基【化4】を示す。上記において、R3 は低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、低級アルキル基を有することのあるアミノ基、窒素原子、酸素原子及び/又は硫黄原子を1〜2個有する5〜10員環の単環又は二項環の複素環基(この複素環上には置換基として、低級アルキル基、オキソ基、フェニル環上に置換基としてハロゲン原子及び低級アルコキシ基なる群より選ばれた基を有することのあるフェニル基並びにフェニル環上に置換基としてニトロ基及びアミノ基なる群から選ばれた基を有することのあるフェニルチオ基なる群から選ばれた基を有していてもよい。)、低級アルケニルチオ基、ピロリジニル置換低級アルキルチオ基、ピロリジニル置換低級アルキルスルフィニル基、ピロリジニル置換低級アルキルスルホニル基、基-O-B-NR4 R5 (Bは置換基として水酸基を有することのある低級アルキレン基を示す。R4 は水素原子を示す。R5 はトリサイクロ[3.3.1.1]デカニル基、トリサイクロ[3.3.1.1]デカニル低級アルキル基、ハロゲン置換低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、低級アルカノイル基又は低級アルケニル基を示す。またこのR4及びR5 は、これらが結合する窒素原子と共に結合して基【化5】又は基【化6】(R6 は置換基としてハロゲン原子を1〜3個有することのある低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基を示す。)を形成してもよい。)又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニルオキシ基及び基-NR7 R8 (R7 及びR8 は、同一又は異なって、水素原子又は低級アルキル基を示す)を2個有する低級アルコキシ基を示す。mは1〜3の整数を示す。カルボスチリル骨格の3,4-位の結合は一重結合又は二重結合を示す。]で表わされるカルボスチリル誘導体又はその塩を含有するバソプレシン拮抗剤。
IPC (12件)：
C07D401/12
, A61K 31/47 ABR
, A61K 31/47 ABU
, A61K 31/47 ABY
, A61K 31/47 ACB
, A61K 31/47 ACS
, A61K 31/47 ACV
, A61K 31/47 AEE
, A61K 31/54 ACX
, A61K 31/54 ADP
, C07D215/22
, C07D215/36
