新規なアルカン酸およびその医薬における使用、並びにその製造方法、およびそれを含有する薬学的組成物 | 特許情報

【要約】本発明は、低脂血性、抗高血糖症性、抗肥満性、および低コレステロール血症性の新規な化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多型体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。特に、本発明は一般式(I)の新規なβ-アリール-α-オキシ置換アルカン酸、その誘導体、その類縁体、その互変異性体、その立体異性体、その多型体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物、およびそれらを含有する薬学的に許容可能な組成物に関する。【化1】

式(I)の化合物、その誘導体、その類縁体、その互変異性形、その立体異性体、その多型体、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的に許容可能な溶媒和物: 【化1】ここで、XはOまたはSを表し;基Rl、R2、R3およびR4は同じかまたは異なって、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、またはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、チオアルキル、アルキルチオ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、カルボン酸もしくはその誘導体またはスルホン酸もしくはその誘導体から選ばれる置換または非置換の基を表し;Rl〜R4の何れか二つは、それが結合した隣接する炭素原子と一緒になって炭素原子を含む5-6員環構造を形成してもよく、これは任意に酸素、窒素または硫黄から選ばれる一以上のヘテロ原子、および任意にオキソ基を含んでいてもよく;「----」は結合または結合なしを表し;Wは酸素原子または窒素原子を表し(但し、Wが窒素原子を表すときは「----」が結合または結合なしを表し、Wが酸素原子を表すときは「----」が結合なしを表す);R5は、炭素原子上にあるときは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ホルミル、またはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アシルアミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、チオアルキル、アルキルチオアリールオキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、カルボン酸もしくはその誘導体またはスルホン酸もしくはその誘導体から選ばれる置換もしくは非置換の基を表し;R5は、窒素原子に結合するときは水素、ヒドロキシ、ホルミル、またはアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、シクロアルコキシ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ. ヘテロアラルキル、ヘテロアラルコキシ、アシル、アシルオキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ、アシルアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アミノアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、カルボン酸誘導体またはスルホン酸誘導体から選ばれる置換もしくは非置換の基を表し;Arは置換もしくは非置換の単環もしくは縮合環の二価の芳香族環またはヘテロ環基を表し;R6は水素原子、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、低級アルキルまたは置換もしくは非置換のアラルキル基を表すか、または隣接するR7基と一緒になって結合を形成し;R7は水素、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アシル、低級アルキル基、または置換もしくは非置換のアラルキルを表し、またはR7はR6と一緒になって結合を形成し;R8は水素、またはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アシル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキル基から選ばれる置換もしくは非置換の基を表し;R9は水素、またはアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキル基から選ばれる置換もしくは非置換の基を表し;Yは酸素またはNR10を表し(ここで、R10は水素、アルキル、アリール、ヒドロキシアルキル、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールもしくはヘテロアラルキル基を表す);またはR9およびR10は一緒になって炭素原子を含む5または6員の環構造を形成し、これは任意に、酸素、硫黄または窒素から選ばれる一以上のヘテロ原子を含んでいてもよく、また-(CH2)n-O-で表されるリンカー基が、窒素原子を介して、または炭素原子を介して結合している(ここで、nは1〜4の整数である)。

C07D237/32 , A61K 31/502 , A61K 31/535 , A61P 1/00 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 13/12 , A61P 17/06 , A61P 19/10 , A61P 27/02 , A61P 35/00 , A61P 43/00 , A61P 43/00 111 , C07D237/30 , C07D265/02 , C07D491/056

4C056AB01 , 4C056AC01 , 4C056AD03 , 4C056AE01 , 4C056FC04 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC41 , 4C086BC73 , 4C086MA52 , 4C086NA14 , 4C086ZA70 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35