特許
J-GLOBAL ID：200903079237668589
5-HT1A拮抗物質として有用な4-アミノ-2-(ヘテロ)アリール-ブタンアミド
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-519694
公開番号（公開出願番号）：特表平8-507512
出願日： 1994年02月25日
公開日（公表日）： 1996年08月13日
要約：
【要約】式(I):R5NR4(CR2)2CHR3CONR1R2で示されるアミド誘導体およびそれらの医薬上許容される塩は、5-HT1A結合剤であり、例えば、抗不安薬として用いうる。R、R1、R2、R3、R4およびR5基は特定の意義を有する。
請求項（抜粋）：
式: R5NR4(CR2)2CHR3CONR1R2 (I)[式中、各Rは、独立して、水素または低級アルキル、 R1は水素または低級アルキル、 R2は、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル(低級)アルキルまたはアリール(低級)アルキル、 あるいは、R1およびR2は、それらが共に結合する窒素原子と一緒になって、所望により、1個またはそれ以上の低級アルキル、アリールまたはアリール(低級)アルキル基で置換されていてもよい、アゼチジノ、ピロリジノ、ピペリジノ、ヘキサヒドロアゼピノ、モルホリノまたはピペラジノ環を表し、 R3はアリールまたはヘテロアリール基、 R4は水素または低級アルキル、 およびR5は、式:[式中、Xは、-(CH2)n-、-OCH2-または-SCH2-、mは0または1、nは1、2または3、およびpは0または1、ただし、(m+p)は1であり、(m+n)は1、2または3、 R6は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、(低級)アルコキシカルボニル、カルボキサミド、ニトロ、シアノ、アミノ、(低級)アルキルアミノ、ジ(低級)アルキルアミノまたは(低級)アルキルカルボニル、 Xが-(CH2)n-の場合、R6'は水素またはハロゲン、Xが-OCH2-または-SCH2-の場合、R6'は水素、 R7は水素または低級アルキル]、 あるいは、[式中、Yは、-O-、-S-または-CH2-、 Zは、Y基を有する非芳香環に融合したヘテロ芳香環を表し、 およびR6は上記と同意義であり、1個またはそれ以上のR6基はヘテロ芳香環および/または非芳香環に結合していてもよい]、 あるいは、 (C) R8-CH2CH2-[式中、R8は単環式または二環式のヘテロアリール基]、 あるいは、[式中、R6は上記と同意義であり、表示の7、8位は、所望により、ヘテロ芳香環またはさらに別の芳香環と融合していてもよい]、 あるいは、 (E) R9OCH2CHOHCH2-[式中、R9は単環式もしくは二環式のアリールまたは二環式のヘテロアリール基]、 あるいは、 (F) R9OCH2CH2-[式中、R9は上記と同意義]で示される基]で示される化合物またはその医薬上許容される酸付加塩。
IPC (13件)：
C07D209/16
, A61K 31/335
, A61K 31/35 ABU
, A61K 31/40 AAC
, A61K 31/445 AAK
, A61K 31/47 AAN
, A61K 31/55 AED
, C07C231/14
, C07C237/28
, C07D215/38
, C07D295/18
, C07D311/58
, C07D319/20
