特許
J-GLOBAL ID:200903079252200437

シクロプロピル誘導体リポキシゲナーゼ阻害剤

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 川口 義雄 (外2名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平2-419313
公開番号(公開出願番号):特開平6-306038
出願日: 1990年12月28日
公開日(公表日): 1994年11月01日
要約:
【要約】 (修正有)【構成】化合物1、化合物6を代表例とするシクロプロピルN-ヒドロキシウレア誘導体ならびにたとえば、化合物1、化合物6におけるY基が-COCH3となったシクロプロピルN-ヒドロキシ-カルボキシアミド誘導体、ならびに当該N-ヒドロキシウレア化合物またはN-ヒドロキシ-カルボキシアミド化合物を含有する5-リポキシゲナーゼ阻害剤。【効果】上記のN-ヒドロキシウレア誘導体あるいはN-ヒドロキシ-カルボキシアミド誘導体は5-及び/または12-リポキシゲナーゼを阻害し、炎症性の症状の治療に有用である。
請求項(抜粋):
構造式“化1”:【化1】〔式中、Xは存在しないか、または炭素原子1〜4個の二価アルキレンで、R1が炭素環式アリールオキシまたは複素環式アリールオキシである場合は炭素原子1〜4個の二価アルキレンであり、Yは存在しないか、または炭素原子1〜4個の二価アルキレンであり、R1は水素並びに置換または未置換炭素環式アリール、複素環式アリール、(炭素環式アリール)オキシ及び(複素環式アリール)オキシの中から選択され、R2は式“化2”:【化2】の基及び式“化3”:【化3】の基の中から選択され、その際Zは水素、代謝的に開裂可能な基、または薬剤学的に許容可能なカチオンであり、R3は水素、炭素原子1〜6個のアルキル、炭素原子4〜12個のシクロアルキル、アミノ、アルキル基をヒドロキシル、ハロゲンまたはカルボキシルで任意に置換し得る、炭素原子1〜6個のアルキルアミノ、2個のアルキル基が別個に炭素原子1〜6個のアルキルの中から選択されたジアルキルアミノ、炭素原子3〜8個の(シクロアルキル)アミノ、2-ヒドロキシエチルアミノ、N-モルホリノ、N-チオモルホリノ、式“化4”:【化4】〔式中、nは3〜8の整数〕の基、及び式“化5”:【化5】〔式中、R9は水素か、または炭素原子1〜6個のアルキル〕の基の中から選択され、R4は水素、炭素原子1〜6個のアルキル及び炭素原子3〜8個のシクロアルキルの中から選択され、R5は水素か、または炭素原子1〜4個のアルキルであり、R6及びR7は別個に水素、炭素原子1〜4個のアルキル及びハロゲンの中から選択され、R8は水素か、または炭素原子1〜4個のアルキルである〕を有する化合物。
IPC (33件):
C07C259/06 ,  A61K 31/16 ,  A61K 31/17 ABE ,  A61K 31/335 ,  A61K 31/38 AED ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/47 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/535 ,  A61K 31/54 ,  C07C239/08 ,  C07C259/08 ,  C07C275/64 ,  C07D209/14 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D295/20 ,  C07D307/52 ,  C07D307/58 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D405/04 213

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