特許

J-GLOBAL ID：200903079360222307

1-カルバ-(デチア)-セファロスポリン誘導体

発明者： ペーター・アンゲールン ,  パウル・ヘーバイゼン ,  イングリット・ハインツ-クラウス ,  マルコルム・パージェ
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
代理人 (1件)： 津国 肇 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-254596
公開番号（公開出願番号）：特開平10-101670
出願日： 1997年09月19日
公開日（公表日）： 1998年04月21日
要約：

【要約】【課題】 強力かつ広域な抗菌活性を有する抗生物質を提供する。【解決手段】 式(I):【化47】〔式中、R1 及びR2 は、水素など;R3 は、ヒドロキシなど;nは、0、1又は2;xは、CHなどである〕で示される化合物、そのエステル、又はその塩、あるいはその水和物、それを含有する医薬製剤、並びにその製造方法。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】〔式中、R1 は、水素、場合によりフッ素で置換された低級アルキル、アラルキル、シクロアルキル、-COR4 、-C(R5 R6)COOR7 、又は-C(R5 R6)CONHR7 であり;ここでR5 及びR6 は、それぞれ独立して、水素又は低級アルキルであるか、あるいはR5 及びR6 は、一緒になってシクロアルキル基を形成し;R4 は、水素又は低級アルキルであり;そしてR7 は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、又はカルボン酸保護基であり;R2 は、水素、ヒドロキシ、低級アルキル-(Q)m、シクロアルキル、低級アルコキシ、低級アルケニル、シクロアルケニル、低級アルキニル、アラルキル-(Q)m、アリール-(Q)m、アリールオキシ、アラルコキシ、複素環、又は複素環-低級アルキルであり、これらの低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、低級アルケニル、シクロアルケニル、低級アルキニル、アラルキル、アリール、アリールオキシ、アラルコキシ、及び複素環は、非置換であるか、又はカルボキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、場合によりフッ素で置換された低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、-COR6'、-C(R5'R6')COOR7 、-C(R5'R6')CONR5'R8 、-CONR5'R6'、-N(R6')COOR10、R6'OCO-もしくはR6'COO-から選択される少なくとも1つの基で置換されており、ここでR5'及びR6'は、水素又は低級アルキルであり;R7 は、水素、低級アルキル、低級アルケニル、又はカルボン酸保護基であり;R8 は、水素、低級アルキル、又は場合により置換されたフェニルであり;R10は、低級アルキル、低級アルケニル、又はカルボン酸保護基であり;Qは、-CHR-、-CO-、又は-SO2 -であり;Rは、水素又は低級アルキルであり;R3 は、ヒドロキシ、-O- 、低級アルコキシ、又は-OMであり、ここでMは、アルカリ金属であり;mは、0又は1であり;nは、0、1、又は2であり;Xは、CH又はNである〕で示される1-カルバ-(デチア)-セファロスポリン誘導体、容易に加水分解されるそのエステル、又は該化合物の薬学的に許容しうるその塩、あるいは式(I)の化合物、そのエステル又は塩の水和物。

IPC (3件)：

C07D463/00 ,  A61K 31/435 ADZ ,  A61K 31/445

FI (3件)：

C07D471/04 122 ,  A61K 31/435 ADZ ,  A61K 31/445

引用特許：

審査官引用 (1件)

• セファロスポリン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-101558   出願人：エフ・ホフマン-ラロシユアーゲー