特許
J-GLOBAL ID:200903079384605029

フェニルピリジルピリミジン誘導体の製造方法

発明者:
出願人/特許権者:
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平4-104543
公開番号(公開出願番号):特開平5-301870
出願日: 1992年04月23日
公開日(公表日): 1993年11月16日
要約:
【要約】 (修正有)【目的】 医薬、農薬、液晶材料等に有益なフェニルピリジルピリミジン誘導体の新規な製造方法を提供する。【構成】 置換フェニルボロン酸(1)と2,5-ジハロゲノピリジン(2)とをパラジウム触媒存在下でクロスカップリングさせて、5-ハロゲノ-2-フェニルピリジン誘導体(3)を得た後、該化合物のグリニャール試薬と2-ハロゲノピリミジン誘導体(4)とをパラジウムもしくはニッケル触媒存在下、再度クロスカップリングさせることを特徴とするフェニルピリジルピリミジン誘導体(5)の製造方法。〔式中、R1,R2,R3はH,F,CF3,CH3O等を;X,YはClまたはBrを;表す〕
請求項(抜粋):
一般式(1)【化1】〔式中、R1 、R2 は、それぞれ独立に水素原子、フッ素原子、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、アルキル基またはアルコキシ基を表す〕で示される置換フェニルボロン酸と一般式(2)【化2】〔式中、Xは塩素原子または臭素原子を表す〕で示される2,5-ジハロゲノピリジンとを塩基とパラジウム触媒の存在下にクロスカップリングさせて一般式(3)【化3】〔式中、R1 、R2 、Xは上記と同一な基を表す〕で示される5-ハロゲノ-2-フェニルピリジン誘導体を得た後、該化合物のグリニャール試薬と一般式(4)【化4】〔式中、R3 は水素原子、フッ素原子、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、アルキル基またはアルコキシ基、Yは塩素原子または臭素原子を表す〕で示される2-ハロゲノピリミジン誘導体とをパラジウムもしくはニッケル触媒の存在下にクロスカップリングさせることを特徴とする一般式(5)【化5】〔式中、R1 、R2 、R3 は上記と同一な基を表す〕で示されるフェニルピリジルピリミジン誘導体の製造方法。
IPC (8件):
C07D401/04 239 ,  B01J 31/24 ,  C07B 49/00 ,  C07B 61/00 300 ,  C09K 19/34 ,  C07D401/04 ,  C07D213:00 ,  C07D239:00

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