メラノコルチン-4受容体ゴニストとしての置換ピペリジン

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-512328
公開番号（公開出願番号）：特表2003-505435
出願日： 2000年05月31日
公開日（公表日）： 2003年02月12日
要約：

【要約】所定の新規置換ピペリジン化合物はヒトメラノコルチン受容体のアゴニストであり、特に、ヒトメラノコルチン-4受容体(MC-4R)の選択的アゴニストである。従って、これらの化合物は肥満、糖尿病、性障害(例えば勃起障害や女子性障害)等のMC-4Rの活性化に応答性の疾病及び疾患の治療、抑制又は予防に有用である。更に、他の任意ヒトメラノコルチン受容体よりもMC-4Rに選択的なアゴニストである化合物による性障害の治療方法も提供する。

請求項（抜粋）：

式I: 【化1】[式中、Cyは(1)アリール、(2)5もしくは6員ヘテロアリール、(3)5もしくは6員ヘテロシクリル、又は(4)5〜7員カルボシクリルであり、Lは(CRbRb)mであり、mは0、1又は2であり、nは0、1、2又は3であり、pは0、1又は2であり、qは0、1又は2であり、Raは(1)水素、(2)C1-8アルキル、(3)(CHRb)nC3-7シクロアルキル、(4)(CHRb)nアリール、(5)(CHRb)nヘテロアリール、又は(6)(CHRb)nO(CHRb)アリールであり、なお、アルキルは場合によりRgから独立して選択される1〜3個の基で置換されており、アリール、ヘテロアリール及びシクロアルキルは場合によりRfから独立して選択される1〜3個の基で置換されており、Rbは(1)水素、(2)C1-8アルキル、(3)(CH2)nC3-7シクロアルキル、又は(4)(CH2)nアリールであり、Rcは(1)水素、又は(2)Rfから選択される基であり、Rdは(1)水素、(2)C1-8アルキル、(3)(CH2)nアリール、(4)(CH2)nC3-7シクロアルキル、又は(5)(CH2)nヘテロアリールであり、なお、アルキル及びシクロアルキルは場合によりRgから選択される1〜3個の基で置換されており、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールは場合によりRfから選択される1〜3個の基で置換されており、又は2個のRd基はそれらが結合している原子と一緒になって場合によりO、S及びNRbから選択される付加ヘテロ原子を含む5又は6員環を形成し、Reは(1)Rdから選択される基、(2)CORd、(3)SO2Rd、又は(4)COC(Rb)(Rb)N(Rd)(Rd)であり、Rfは(1)Rgから選択される基、又は(2)C1-8アルキルであり、Rgは(1)(CH2)nアリール、(2)(CH2)nC3-7シクロアルキル、(3)(CH2)nヘテロアリール(4)ハロ、(5)ORb、(6)NHSO2Rb、(7)N(Rb)2、(8)C≡N、(9)CO2Rb、(10)C(Rb)(Rb)N(Rb)2、(11)NO2、(12)SO2N(Rb)2、(13)S(O)m(Rb)、(14)CF3、又は(15)OCF3であり、Xは(1)水素、(2)C1-8アルキル、(3)(CH2)nC3-8シクロアルキル、(4)(CH2)nアリール、(5)(CH2)nヘテロアリール、(6)(CH2)nヘテロシクリル、(7)C≡N、(8)(CH2)nCON(RdRd)、(9)(CH2)nC(O)ORd、(10)(CH2)nNRdC(O)Rd、(11)(CH2)nNRdC(O)ORd、(12)(CH2)nNRdC(O)N(Rd)2、(13)(CH2)nNRdSO2Rd、(14)(CH2)nS(O)mRd、(15)(CH2)nSO2N(Rd)(Rd)、(16)(CH2)nORd、(17)(CH2)nOC(O)Rd、(18)(CH2)nOC(O)ORd、(19)(CH2)nOC(O)N(Rd)2、(20)(CH2)nN(Rd)(Rd)、(21)(CH2)nNRdSO2N(Rd)(Rd)であり、なお、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は場合によりRfから選択される1〜3個の基で置換されており、ヘテロシクリル基は場合によりRf及びオキソから選択される1〜3個の基で置換されており、(CH2)n及びアルキル基は場合によりRgから選択される1〜3個の基で置換されており、Yは(1)水素、(2)C1-8アルキル、(3)(CH2)nC3-8シクロアルキル、(4)(CH2)nアリール、(5)(CH2)nヘテロシクリル、又は(6)(CH2)nヘテロアリールであり、なお、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリール基は場合によりRfから選択される1〜3個の基で置換されており、ヘテロシクリル基は場合によりRf及びオキソから選択される1〜3個の基で置換されており、アルキル基は場合によりRgから選択される1〜3個の基で置換されており、但し、XとYが同時に水素であることはない]の化合物又は医薬的に許容可能なその塩。

IPC (12件)：

C07D401/12 , A61K 31/404 , A61K 31/454 , A61K 31/4725 , A61K 31/4985 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 15/00 , A61P 15/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 120

FI (12件)：

C07D401/12 , A61K 31/404 , A61K 31/454 , A61K 31/4725 , A61K 31/4985 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 15/00 , A61P 15/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D471/04 120

Fターム (37件)：

4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063AA05 , 4C063CC15 , 4C063CC41 , 4C063CC47 , 4C063CC52 , 4C063CC58 , 4C063CC61 , 4C063CC78 , 4C063DD10 , 4C063EE01 , 4C065AA05 , 4C065BB12 , 4C065CC01 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH05 , 4C065JJ01 , 4C065KK01 , 4C065LL01 , 4C065PP13 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC21 , 4C086BC30 , 4C086BC60 , 4C086BC62 , 4C086BC69 , 4C086BC71 , 4C086BC81 , 4C086MA01 , 4C086NA14 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZC35

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