特許
J-GLOBAL ID:200903079437865036
ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼの新規なインヒビター
発明者:
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出願人/特許権者:
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代理人 (1件):
山本 秀策
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-591030
公開番号(公開出願番号):特表2002-533455
出願日: 1999年12月22日
公開日(公表日): 2002年10月08日
要約:
【要約】酵素であるファルネシルタンパク質トランスフェラーゼのインヒビターである、新規な化合物および薬学的組成物が開示される。Ras機能を阻害し、それによって細胞の異常増殖を阻害する方法もまた開示される。この方法は、新規なアミノオキシアミド化合物を生物系に投与する工程を包含する。特に、この方法は、哺乳動物(例えば、ヒト)における細胞の異常増殖を阻害する。腫瘍増殖を阻害するための方法もまた提供される。この方法は、そのような処置を必要とする哺乳動物(例えば、ヒト)に、有効量の本発明の化合物を投与することによってなされる。
請求項(抜粋):
以下の式の化合物:【化1】またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、 ここでQは:【化2】であり; Zは、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、【化3】、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、または-CY3Y4を表わし、ここでY3およびY4は独立して、アルキルおよびアリールを表すか、またはY3およびY4は、結合する炭素原子(-C)と共に、シクロアルキル環またはシクロアルケニル環を形成し得; ここでR1、R2、R3、R20、R22、R30およびR32は独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを表し; R25は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルまたは-OR40を表し得、ここでR40はアルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルを表し得; Yは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはシクロアルキルを表し、 tは、0、1、2または3であり; wは、0または1であり;そして Aは、存在しないか、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、シアノ、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物。
IPC (12件):
C07D403/12
, A61K 31/496
, A61K 38/00
, A61P 35/00
, A61P 35/02
, A61P 43/00 105
, A61P 43/00 111
, C07D401/14
, C07D405/14
, C07D417/14
, C07K 5/06
, C12N 9/99
FI (12件):
C07D403/12
, A61K 31/496
, A61P 35/00
, A61P 35/02
, A61P 43/00 105
, A61P 43/00 111
, C07D401/14
, C07D405/14
, C07D417/14
, C07K 5/06
, C12N 9/99
, A61K 37/02
Fターム (51件):
4C063AA01
, 4C063AA03
, 4C063BB03
, 4C063BB04
, 4C063BB09
, 4C063CC34
, 4C063CC62
, 4C063CC81
, 4C063DD04
, 4C063DD10
, 4C063DD12
, 4C063DD25
, 4C063DD26
, 4C063DD34
, 4C063EE01
, 4C084AA02
, 4C084AA17
, 4C084BA44
, 4C084CA27
, 4C084DC32
, 4C084NA14
, 4C084ZB212
, 4C084ZB261
, 4C084ZB271
, 4C084ZC412
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC50
, 4C086BC82
, 4C086GA02
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086GA10
, 4C086MA01
, 4C086MA02
, 4C086MA03
, 4C086MA04
, 4C086MA05
, 4C086NA14
, 4C086ZB21
, 4C086ZB26
, 4C086ZB27
, 4C086ZC20
, 4C086ZC41
, 4H045AA10
, 4H045BA11
, 4H045DA83
, 4H045EA22
, 4H045FA30
, 4H045GA21
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