特許

J-GLOBAL ID：200903079760953220

α-ケトアミド誘導体

発明者： デービッド・ナイジェル・ハースト ,  フィリップ・スティーブン・ジョーンズ ,  ポール・ブリッテン・カイ ,  トニー・マイケル・レインハム ,  フランシス・ザビエル・ウィルソン
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-125419
公開番号（公開出願番号）：特開平11-349597
出願日： 1999年05月06日
公開日（公表日）： 1999年12月21日
要約：

【要約】【課題】 抗ウイルス用医薬として有用な、α-ケトアミド誘導体を提供すること。【解決手段】 一般式(I)【化24】(式中、R1、R2、R4、R5、R7、R8は、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、シアノ-低級アルキル、低級-アルキルチオ-低級アルキルなどを表し;R3、R6及びR9は、水素若しくは低級アルキルなどを表し、R10は、低級アルキルカルボニル、カルボキシ-低級アルキル-カルボニル、アリールカルボニルなどを表し;R11及びR12は、それぞれ独立に、水素、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-低級アルキルなどを表す)で示される化合物及びそれらの塩。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】(式中、R1は、低級アルキル、ハロ-低級アルキル、シアノ-低級アルキル、低級-アルキルチオ-低級アルキル、アリール-低級アルキルチオ-低級アルキル、アリール-低級アルキル、ヘテロアリール-低級アルキル、低級アルケニル又は低級アルキニルを表し;R2は、低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、カルボキシ-低級アルキル、アリール-低級アルキル、アミノカルボニル-低級アルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-アリール-低級アルキル又はヘテロアリール-低級アルキルを表し;そしてR3は、水素若しくは低級アルキルを表すか;又はR2とR3は、一緒になって、場合によりヒドロキシ置換の、ジ-又はトリメチレンを表し;R4は、低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、カルボキシ-低級アルキル、アリール-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-アリール-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-低級アルキル、アリール-低級アルコキシカルボニル-低級アルキル、低級-アルキルチオ-低級アルキル、シアノ-低級アルキルチオ-低級アルキル、アリール-低級アルキルチオ-低級アルキル、低級アルケニル、アリール、ヘテロアリール-低級-アルキル、アリールスルホニル-グアニジノ-低級アルキル、アセトアミドチオ-低級アルキル、低級アルキルカルボニルアミノ-低級アルキル、ホルムアミド-低級アルキル又は低級シクロアルキルを表し;R5は、低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、低級アルキルチオ-低級アルキル、アリール-低級アルキル、アリール-低級アルキルチオ-低級アルキル、シアノ-低級アルキルチオ-低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、アリール-低級アルコキシカルボニル-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-アリール-低級アルキル、アリール、アリールスルホニル-グアニジノ-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-低級アルキル、ヘテロアリール-低級アルキル又はホルムアミド-低級アルキルを表し;R6は、水素又は低級アルキルを表し;R7は、水素、低級アルキル、カルボキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、アリール-低級アルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、低級シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール-低級アルキル、ニトログアニジノ-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-低級アルキル、アリール-低級アルキルチオ-低級アルキル、アリール-低級アルコキシカルボニル-低級アルキル、アリールスルホニルグアニジノ-低級アルキル、アセトアミドチオ-低級アルキル、低級アルキルスルホニル-低級アルキル、ヘテロアリール-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-アリール-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-ヘテロアリール-低級アルキル、低級アルキルカルボニルオキシ-低級アルキル、低級アルキルカルボニルアミノ-低級アルキル、アリール-低級アルキル-ヘテロアリール-低級アルキル、低級アルケニルオキシカルボニル-低級アルキル、低級アルキルチオ-低級アルキル又はホルムアミド-低級アルキルを表し;R8は、低級アルキル、低級シクロアルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、カルボキシ-低級アルキル、ヒドロキシ-低級アルキル、アリール-低級アルキル、メルカプト-低級アルキル、低級アルキルスルホニル-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-低級アルキル、アリール-ヘテロアリール-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-アリール-低級アルキル、ニトログアニジノ-低級アルキル、アリール、アセトアミドチオ-低級アルキル、アリールスルホニル-グアニジノ-低級アルキル、アミノカルボニル-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ-低級アルキル-ヘテロアリール-低級アルキル、低級アルキルスルフィニル-低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル-低級アルキル、ヘテロアリール-低級アルキル、低級アルキルチオ-低級アルキル又はホルムアミド-低級アルキルを表し;そしてR9は、水素若しくは低級アルキルを表すか;又はR8及びR9は、一緒になって、場合により硫黄原子で中断されているトリメチレンを表し;R10は、低級アルキルカルボニル、カルボキシ-低級アルキル-カルボニル、アリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル、アリール-低級アルコキシカルボニル、アリール-低級アルキルカルボニル、ヘテロアリール-低級アルキルカルボニル、アリールアミノカルボニル-低級アルキルカルボニル、ヘテロアリールチオ-低級アルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヒドロキシフルオレニルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル-低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ-低級アルキルカルボニル、アリールカルボニル-低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ-低級アルコキシ-低級アルコキシ-低級アルキルカルボニル、アリールカルボニルアミノ-低級アルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、低級アルキルカルボニルオキシ-低級アルキルカルボニル、アリールオキシ-低級アルキルカルボニル、低級アルキニルカルボニル、低級シクロアルキルカルボニル、ジ(低級アルキル)アミノ-低級アルキルカルボニル、アリール-低級アルコキシカルボニルアミノ-低級アルキルカルボニル、低級アルコキシ-低級アルキルカルボニル、低級アルキルカルボニルアミノ-低級アルケニルカルボニル、ヘテロシクリル-低級アルキルカルボニル、低級アルキルチオ-低級アルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニル-低級アルキルカルボニル、アリール-低級アルケニルカルボニル、低級シクロアルケニルカルボニル、ジ(低級アルキル)アミノカルボニル-低級アルキルカルボニル、ハロ-低級アルキルカルボニル、低級アルケニルカルボニル、低級アルキルカルボニルアミノ-低級アルキルカルボニル、低級シクロアルキル-低級アルキルカルボニル、低級アルキルスルホニル、アルールスルホニル-アリールアミノカルボニルオキシ-低級アルキルカルボニル、低級アルキルスルホニル-低級アルキルカルボニル、低級アルキルカルボニル-低級アルキルカルボニル、ヒドロキシ-ハロ-低級アルキルカルボニル又はジ(低級アルコキシ)ホスフィニル-低級アルキルカルボニルを表し;R11及びR12は、それぞれ独立に、水素、低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-低級アルキル、ジアリール-低級アルキル、低級シクロアルキル-低級アルキル、低級アルキルアミノカルボニル-低級アルキル、低級アルキルチオ-低級アルキル、低級アルコキシ又はヒドロキシを表す)で示される化合物及びそれらの塩。

IPC (7件)：

C07K 7/06 ZNA ,  A61K 31/00 631 ,  A61K 31/00 ,  A61K 31/16 ,  A61K 38/00 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06

FI (7件)：

C07K 7/06 ZNA ,  A61K 31/00 631 H ,  A61K 31/00 631 K ,  A61K 31/16 ,  C07C237/04 Z ,  C07C237/06 ,  A61K 37/02