特許

J-GLOBAL ID：200903079767670576

カルバペネム中間体の改良合成方法

発明者： ジエンスン,マーク・エス ,  ヤン,チエンホア ,  シヤオ,イー ,  ウエルズ,ケネス・エム ,  安田 修祥
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-559110
公開番号（公開出願番号）：特表2002-520326
出願日： 1999年07月09日
公開日（公表日）： 2002年07月09日
要約：

【要約】本発明は、抗MRSAカルバペネム抗生物質合成用の重要な中間体である1-β-メチル-2-ヒドロキシメチル置換カルバペネムの改良合成方法を記載している。この合成方法では、有毒物質であるため工業規模生産に適さないBU3SnCH2OH及びHMPAの使用を回避できる。新規な中間体も本発明の範囲に包含される。

請求項（抜粋）：

式3: 【化1】 〔式中、R1はHまたは適当なアルコール保護基を表し;R2はHまたはメチルを表し;R5はカルボキシ保護基を表す〕で示される化合物の合成方法であって、式2: 【化2】 〔式中、R1、R2及びR5は前記と同義、R及びR’は独立に、H、アルキル、O-アルキル、S-アルキル、N-アルキル、O-アリール、S-アリール、N-アリールまたはアリールを表し;前記アルキルまたはアリールは1-3個のN、S、O及びハロ基によって任意に置換されている〕の化合物を触媒の存在下で溶媒に添加することによって化合物3を製造する方法。

Fターム (6件)：

4C050KA02 ,  4C050KB05 ,  4C050KB12 ,  4C050KB13 ,  4C050KB16 ,  4C050KC05