カルシウム受容体拮抗薬 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】 (修正有)【課題】カルシウム受容体拮抗作用を有する新規化合物及びそれら化合物を含有してなる医薬組成物、カルシウム受容体拮抗薬及びカルシウムホメオスタシスの異常を伴う疾患(骨粗鬆症、上皮小体機能低下症、骨肉腫等)の治療薬を提供する。【解決手段】一般式I〔R1は置換されてもよいアリール基等を表し;R2は置換されてもよいC1-6アルキル基等を表し;R3はC1-6アルキル基等を表し;R4はC1-6アルキル基等を表し;R5、R6はそれぞれC1-6アルキル基等を表し;R7は置換されてもよいアリール基等を表し;X1〜X3はそれぞれC1-6アルキレン基等を表し;X4、X5はそれぞれ単結合又はメチレン基等を表す。〕の化合物、その塩若しくはその溶媒和物又はそのプロドラッグ、及びそれら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬及び骨粗鬆症治療薬。

一般式〔I〕【化1】〔式中、R1はアリール基又はヘテロアリール基{該アリール基及びヘテロアリール基はハロゲン原子、C1-6アルキル基、ハロC1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、C1-6アルコキシC1-6アルキル基、水酸基、C1-6アルコキシ基、ハロC1-6アルコキシ基、メルカプト基、C1-6アルキルチオ基、C1-6アルキルスルファニル基、C1-6アルキルスルホニル基、アミノスルホニル基、C1-6アルキルスルファモイル基、ジC1-6アルキルスルファモイル基、カルボキシ基、(C1-6アルコキシ)カルボニル基、C1-7アシル基、カルバモイル基、(C1-6アルキル)カルバモイル基、ジ(C1-6アルキル)カルバモイル基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、ジC1-6アルキルアミノ基、C1-7アシルアミノ基、C1-3アルキレンジオキシ基、【化2】(ここで、RAは(C1-6アルコキシ)カルボニル基又はカルボキシ基を表し、RBは水素原子又はC1-6アルキル基を表す。)から選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい。}を表し;R2はC1-6アルキル基(該C1-6アルキル基はハロゲン原子、水酸基、C1-6アルコキシ基、カルボキシ基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基、ジC1-6アルキルアミノ基及びオキソ基から選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい。)、C3-7シクロアルキル基、C2-6アルケニル基、C2-6アルキニル基、アラルキル基、カルボキシ基、(C1-6アルコキシ)カルボニル基又はシアノ基を表し;R3は水素原子、C1-6アルキル基、水酸基、C1-6アルコキシ基、メルカプト基、C1-6アルキルチオ基、カルボキシ基、(C1-6アルコキシ)カルボニル基、(C1-6アルキル)カルバモイル基、ジ(C1-6アルキル)カルバモイル基、アミノ基、C1-6アルキルアミノ基又はジC1-6アルキルアミノ基を表し;R4は水素原子、C1-6アルキル基又はC2-6アルケニル基を表すか、又はR3とR4が一緒になってオキソ基を表し;R5、R6はそれぞれC1-6アルキル基を表すか又はR5とR6が一緒になってそれらの結合する炭素原子とともにシクロプロピル基を表し;R7はアリール基又はヘテロアリール基{該アリール基及びヘテロアリール基はハロゲン原子、C1-6アルキル基、ハロC1-6アルキル基、ヒドロキシC1-6アルキル基、C3-7シクロアルキル基、水酸基、C1-6アルコキシ基、ハロC1-6アルコキシ基、カルボキシ基、(C1-6アルコキシ)カルボニル基、ニトロ基、シアノ基、C1-6アルキルスルホニルオキシ基、カルバモイル基及びC1-3アルキレンジオキシ基から選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい。}を表し;X1は単結合、C1-6アルキレン又はC2-6アルキニレン(該C1-6アルキレン及びC2-6アルキニレンはC1-6アルキル基又はオキソ基で置換されてもよい。)を表し;X2はC1-6アルキレン(該C1-6アルキレンはC1-6アルキル基又はハロC1-6アルキル基で置換されてもよい。)を表し;X3は単結合又はC1-6アルキレン(該C1-6アルキレンは水酸基又はオキソ基で置換されてもよい。)を表し;X4及びX5は一緒になって単結合、メチレン、NH、酸素原子、硫黄原子、C=O、-CH2NH-、-CH2O-、-CH2S-、-CH2CO-、-NHCH2-、-OCH2-、-SCH2-、-COCH2-、-CH=CH-又は-C≡C-を表す。〕で示される化合物、その塩若しくはその溶媒和物又はそのプロドラッグ。

C07C217/28 , A61K 31/137 , A61K 31/166 , A61K 31/192 , A61K 31/235 , A61K 31/277 , A61K 31/341 , A61K 31/36 , A61K 31/381 , A61K 31/426 , A61P 3/14 , A61P 19/00 , A61P 19/02 , A61P 19/08 , A61P 19/10 , A61P 27/16 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 123 , C07C217/76 , C07C229/38 , C07C235/42 , C07C235/60 , C07C237/30 , C07C255/54 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07D277/24 , C07D307/42 , C07D317/54 , C07D317/58 , C07D333/16 , C07D333/28 , C07D333/32 , C07D333/40 , C07D333/56

4C022BA01 , 4C022CA04 , 4C023BA02 , 4C023FA03 , 4C023HA02 , 4C033AD16 , 4C037HA08 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BA03 , 4C086BA13 , 4C086BB02 , 4C086BC78 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086NA15 , 4C086ZA67 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC42 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206AA04 , 4C206DA18 , 4C206DB15 , 4C206FA05 , 4C206GA09 , 4C206HA14 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206NA15 , 4C206ZA67 , 4C206ZA96 , 4C206ZA97 , 4C206ZB15 , 4C206ZB26 , 4C206ZC42 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006BJ20 , 4H006BJ50 , 4H006BM10 , 4H006BM30 , 4H006BM71 , 4H006BM72 , 4H006BM73 , 4H006BN10 , 4H006BN30 , 4H006BP10 , 4H006BP30 , 4H006BU32

審査官引用 (5件)

アライン中間体及びその製造方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-366144 出願人：アメリカン・サイアナミド・カンパニー
4-ハロ-2′-ニトロブチロフエノン化合物の製造方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-123047 出願人：アメリカン・サイアナミド・カンパニー
新規な3-アリールウラシル誘導体および雑草防除に対するそれらの使用方法
公報種別：公開公報出願番号：特願平4-328756 出願人：チバ-ガイギーアクチエンゲゼルシャフト

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審査官引用 (3件)

Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1, 1990, No.3, p.689-693
Journal of Medicinal Chemistry, 1984, Vol.27, p.1007-1016
Synthetic Communications, 1999, Vol.29, p.2419-2430