特許

J-GLOBAL ID：200903079831227193

治療用ビアリール誘導体

発明者： ケリー、ホーン、ドナルドソン ,  バリー、ジョージ、シェアラー ,  デビット、エドワード、ウエリング
出願人/特許権者： グラクソ グループ リミテッド
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-554704
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518374
出願日： 1999年06月09日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】本発明は、治療用の式(I)のビアリル誘導体、およびその医薬上許容される誘導体に関する。ここで前記式中、R1は所望によりハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、-NR6R6および-NHSO2R6(ここで、R6は各々独立に水素またはC1-4アルキルである)からなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ピリジル、チアゾリル、フェノキシメチルまたはピリミジル基であり;R2は水素またはC1-6アルキルであり;Xは酸素、硫黄、-NH、または-NC1-4アルキルであり;R3はシアノ、テトラゾール-5-イル、または-CO2R7(ここで、R7は水素またはC1-6アルキルである)であり;R4およびR5は独立に水素、C1-6アルキル、-CO2H、-CO2C1-6アルキル、シアノ、テトラゾール-5-イル、ハロゲン、トリフルオロメチル、もしくはC1-6アルコキシであるか、またはR4およびR5が隣接する炭素原子に結合している場合には、R4およびR5はそれらが結合する炭素原子とともに、所望により1または2個の窒素、酸素、または硫黄原子を含む、縮合5または6員環を形成していてもよく;かつ、YはNまたはCHである。本発明は、それらの製造方法およびβ-3アドレナリン受容体アゴニストでの処理による改善に感受性のある疾患の治療におけるそれらの使用にも関する。【化1】

請求項（抜粋）：

下式(I)の化合物、またはその医薬上許容される誘導体。【化1】{式中、R1は所望によりハロゲン、ヒドロキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキル、ニトロ、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、-NR6R6および-NHSO2R6(ここで、R6は各々独立に水素またはC1-4アルキルである)からなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ピリジル、チアゾリル、フェノキシメチルまたはピリミジル基であり; R2は水素またはC1-6アルキルであり; Xは酸素、硫黄、-NH、または-NC1-4アルキルであり; R3はシアノ、テトラゾール-5-イル、または-CO2R7(ここで、R7は水素またはC1-6アルキルである)であり; R4およびR5は独立に水素、C1-6アルキル、-CO2H、-CO2C1-6アルキル、シアノ、テトラゾール-5-イル、ハロゲン、トリフルオロメチル、もしくはC1-6アルコキシであるか、またはR4およびR5が隣接する炭素原子に結合している場合には、R4およびR5はそれらが結合する炭素原子とともに、所望により1または2個の窒素、酸素、または硫黄原子を含む、縮合5または6員環を形成していてもよく;かつ、 YはNまたはCHである}。

IPC (25件)：

C07C229/54 ,  A61K 31/196 ,  A61K 31/24 ,  A61K 31/44 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/12 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 27/06 ,  A61P 27/12 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C229/62 ,  C07C255/59 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803

FI (25件)：

C07C229/54 ,  A61K 31/196 ,  A61K 31/24 ,  A61K 31/44 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/12 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 13/12 ,  A61P 19/10 ,  A61P 25/00 ,  A61P 27/06 ,  A61P 27/12 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C229/62 ,  C07C255/59 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803

Fターム (50件)：

4C055AA01 ,  4C055BA01 ,  4C055BA03 ,  4C055BA08 ,  4C055BA27 ,  4C055BA57 ,  4C055BB02 ,  4C055BB10 ,  4C055CA03 ,  4C055CA08 ,  4C055CA27 ,  4C055CA57 ,  4C055CB02 ,  4C055CB10 ,  4C055DA01 ,  4C055DA27 ,  4C055DA33 ,  4C055DB02 ,  4C055DB10 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC17 ,  4C086BC19 ,  4C086BC62 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086ZC41 ,  4C206AA01 ,  4C206AA02 ,  4C206AA03 ,  4C206AA04 ,  4C206FA32 ,  4C206MA01 ,  4C206MA04 ,  4C206ZC41 ,  4H006AA01 ,  4H006AA03 ,  4H006AB20 ,  4H006AB23 ,  4H006AB27 ,  4H006BJ50 ,  4H006BM30 ,  4H006BM72 ,  4H006BN10 ,  4H006BS30 ,  4H006BT32 ,  4H006BU32 ,  4H006BU46

引用特許：

出願人引用 (3件)

• 2-ヒドロキシ-2-フェニルエチルアミノ化合物、その製法及びこれを含有する医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-134841   出願人：インペリアル・ケミカル・インダストリーズ・ピーエルシー
• 2-ヒドロキシ-2-フェニルエチルアミノ化合物、その製法及び製造における中間体、及び該化合物を含有するβ3-アドレノセプターにより仲介される疾患用医薬組成物及び肥満又は成人型糖尿病用医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-081831   出願人：ゼネカ・リミテッド
• 4-[2-(2-ヒドロキシ-2-フエニル-エチルアミノ)エトキシフエニル酢酸およびその生前駆体、その製造方法、およびそれを含有する調剤学的組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-134846   出願人：インペリアル・ケミカル・インダストリーズ・ピーエルシー

審査官引用 (3件)

• 2-ヒドロキシ-2-フェニルエチルアミノ化合物、その製法及びこれを含有する医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-134841   出願人：インペリアル・ケミカル・インダストリーズ・ピーエルシー
• 2-ヒドロキシ-2-フェニルエチルアミノ化合物、その製法及び製造における中間体、及び該化合物を含有するβ3-アドレノセプターにより仲介される疾患用医薬組成物及び肥満又は成人型糖尿病用医薬組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-081831   出願人：ゼネカ・リミテッド
• 4-[2-(2-ヒドロキシ-2-フエニル-エチルアミノ)エトキシフエニル酢酸およびその生前駆体、その製造方法、およびそれを含有する調剤学的組成物
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-134846   出願人：インペリアル・ケミカル・インダストリーズ・ピーエルシー