特許

J-GLOBAL ID：200903079859060600

ケトン類への有機金属化合物の付加によるトリアゾール類の製造およびその中間体

発明者： バターズ,マイケル ,  ハリソン,ジュリー・アン ,  ペットマン,アラン・ジョン
出願人/特許権者： ファイザー・インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-508097
公開番号（公開出願番号）：特表平10-510549
出願日： 1996年07月26日
公開日（公表日）： 1998年10月13日
要約：

【要約】本発明は、式(I)の化合物またはその酸付加塩もしくは塩基性塩(式中、Rは、ハロおよびトリフルオロメチルからそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で所望により置換されていてもよいフェニルであり;R1はC1〜C6アルキルであり;“Het”は、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロ、オキソ、ベンジルおよびベンジルオキシからそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で所望により置換されていてもよいピリミジニルである)の製造方法であって、式(II)の化合物(式中、Rは式(I)の化合物につき前記に定めたものである)を式(III)の化合物(式中、R1および“Het”は式(I)の化合物につき前記に定めたものであり、Xはクロロ、ブロモまたはヨードである)と、亜鉛、ヨウ素および/またはルイス酸、ならびに非プロトン有機溶剤の存在下で反応させ;次いで所望により式(I)の化合物をその酸付加塩または塩基性塩に変換することを含む方法である。

請求項（抜粋）：

次式の化合物:またはその酸付加塩もしくは塩基性塩(式中、 Rは、ハロおよびトリフルオロメチルからそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で所望により置換されていてもよいフェニルであり; R1はC1〜C6アルキルであり; “Het”は、C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ハロ、オキソ、ベンジルおよびベンジルオキシからそれぞれ独立して選択される1〜3個の置換基で所望により置換されていてもよいピリミジニルである)の製造方法であって、次式の化合物:(式中、Rは式(I)の化合物につき前記に定めたものである)を次式の化合物:(式中、R1および“Het”は式(I)の化合物につき前記に定めたものであり、Xはクロロ、ブロモまたはヨードである)と、亜鉛、ヨウ素および/またはルイス酸、ならびに非プロトン有機溶剤の存在下で反応させ;次いで所望により式(I)の化合物をその酸付加塩または塩基性塩に変換することを含む方法。

IPC (5件)：

C07D403/06 239 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  A61K 31/505 ADZ ,  C07M 7:00

FI (4件)：

C07D403/06 239 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  A61K 31/505 ADZ

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特表平4-508097