特許
J-GLOBAL ID：200903080316494730
溶解性に劣る薬物のためのエマルジョンビヒクル
発明者：
,
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
平木 祐輔 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-531006
公開番号（公開出願番号）：特表2001-508445
出願日： 1998年01月06日
公開日（公表日）： 2001年06月26日
要約：
【要約】生体適合性界面活性剤によって安定化された、治療薬のビヒクルまたは担体としてのα-トコフェロールのエマルジョンであって、実質的にエタノールを含まず、かつ様々な経路により動物またはヒトに投与することができるエマルジョンが開示される。このエマルジョンにはPEG化ビタミンEも含まれる。PEG化α-トコフェロールはコハク酸ジエステルによってビタミンEの環ヒドロキシルに結合するポリエチレングリコールサブユニットを含み、α-トコフェロールのエマルジョンにおいて主要界面活性剤、安定化剤および二次溶媒としての役割を果たす。
請求項（抜粋）：
1. α-トコフェロール、 1種類以上の界面活性剤、 水相、および 治療薬を含み、エマルジョンまたはミセル溶液の形態にある医薬組成物。2. 前記界面活性剤がα-コフェロール誘導体である請求項1の組成物。3. 前記ビタミンE誘導体がα-トコフェロールおよびポリエチレングリコールのエステルまたはエーテルである請求項2の組成物。4. 前記ビタミンE誘導体がTPGSである請求項2の組成物。5. α-トコフェロールのTPGSに対する比が約1:1ないし約10:1w/wである請求項4の組成物。6. 更に第2の界面活性剤を含み、該第2の界面活性剤が少なくとも10のHLBを有する請求項5の組成物。7. 前記第2の界面活性剤がアニオン性、カチオン性、非イオン性および両イオン性界面活性剤からなる群より選択される請求項6の組成物。8. 前記第2の界面活性剤がポリオキシプロピレン-ポリオキシエチレングリコール非イオン性ブロック共重合体、アスコルビン酸-6-パルミテート、ステアリルアミンおよびショ糖脂肪酸エステルからなる群より選択される請求項7の組成物。9. 前記第2の界面活性剤がアスコルビン酸-6-パルミテートである請求項8の組成物。10. 前記第2の界面活性剤が下記構造を有する請求項8の組成物。 OH(OCH2CH2)a(OCH2CH2CH2)b(OCH2CH2)aH(ここで、aは101であり、bは56である)11. 前記治療薬が化学療法剤である請求項1の組成物。12. 前記化学療法剤がタキソイド分子である請求項11の組成物。13. 前記タキソイド分子がパクリタキセルである請求項12の組成物。14. 前記エマルジョンの粒径が10ないし500nmである請求項1の組成物。15. α-トコフェロール、 1種類以上の界面活性剤、および 治療薬を含み、自己乳化型薬物送達系の形態にあり、かつ実質的にエタノールを含まない医薬組成物。16. 前記治療薬が化学療法剤である請求項15の組成物。17. 前記化学療法剤がタキソイド分子である請求項6の組成物。18. 前記タキソイド分子がパクリタキセルである請求項7の組成物。19. 前記界面活性剤がビタミンE誘導体である請求項15の組成物。20. 前記ビタミンE誘導体がビタミンEおよびポリエチレングリコールのエステルまたはエーテルである請求項19の組成物。21. 前記ビタミンE誘導体がTPGSである請求項19の組成物。22. α-トコフェロールのTPGSに対する比が約1:1ないし約10:1w/wである請求項21の組成物。23. 前記自己乳化型薬物送達系の粒径が約10ないし約500nmである請求項15の組成物。24. エマルジョンの製造方法であって、 a)治療薬をエタノールに溶解して治療薬溶液を形成し; b)α-トコフェロールを該治療薬溶液に添加してα-トコフェロール治療薬溶液を形成し; c)該エタノールを該α-トコフェロール治療薬溶液から除去してそこに含まれるエタノール濃度を0.3%未満に減少させ; d)該実質的にエタノールを含まない治療薬溶液を界面活性剤と配合してプレエマルジョンを形成し;および e)該プレエマルジョンを均質化してエマルジョンを形成する、ことを包含する方法。
IPC (4件)：
A61K 9/107
, A61K 31/337
, A61K 47/22
, A61K 47/30
A61K 9/107
, A61K 31/337
, A61K 47/22
, A61K 47/30
