特許

J-GLOBAL ID：200903080318061547

置換アゾール類

発明者： ラズロ・レベス ,  アヒム・シュラプバッハ
出願人/特許権者： ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 青山 葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-612294
公開番号（公開出願番号）：特表2003-503311
出願日： 2000年04月12日
公開日（公表日）： 2003年01月28日
要約：

【要約】式I【化1】〔式中、記号は明細書で定義の意味を有する〕の化合物は、p38MAPキナーゼ阻害剤であり、関節リウマチのようなTNFαおよびIL-1介在疾患、および骨代謝の疾患、例えば骨粗鬆症の処置に薬学的に有用である。

請求項（抜粋）：

式I【化1】〔式中、aはNまたはC;bは、aがNであるときCHまたは、aがCであるときO;【化2】はアゾール環がイミダゾールかまたはオキサゾール環かに依存して一重または二重結合;ZはNまたはCH;Wは-NR6-Y-、-O-または-S-、(ここで、R6はH、C1-C4アルキル、C3-C8シクロアルキル、C3-C8シクロアルキルC1-3アルキル、C6-C18アリール、C3-C18ヘテロアリール、C7-C19アラルキルまたはC4-C19ヘテロアラルキル、および-Y-はC1-C4アルキレンまたは直接結合である);R2は、所望によりハロ、CF3、シアノ、アミドまたはチオアミド、カルボキシレートまたはチオカルボキシレート、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルまたは、所望によりモノまたはジ-N-C1-C4アルキル置換されていてもよいNH2から各々独立して選択される1個以上の置換基で選択されていてもよいフェニル;R3はH、ハロゲン、C1-C10アルキル、C1-C4アルケニル、C3-C10シクロアルキル、C3-C18ヘテロシクロアルキル、C6-C18アリール、C3-C18ヘテロアリールまたはメチレンアミノグアニジニル(即ち、-CH=N-NH-C(NH).NH2)であり、これらの各々は、ヒドロキシで所望により置換されていてもよいC1-C4アルキル、ハロゲン、ハロ置換C1-C4アルキル、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、カルボキシ、所望によりC1-C6アルキルまたはC1-C6アルコキシで置換されていてもよいカルボニル、所望によりモノまたはジ-N-C1-C4アルキル置換されていてもよいアミノからなる群から独立して選択される4個までの置換基で、または5から7環原子を含み、所望により更なるヘテロ原子を含んでいてもよいN-ヘテロシクリルで所望により置換されていてもよい;R5は、各々C1-C4アルキル、ハロゲン、ハロ置換C1-C4アルキル、ヒドロキシ、C1-C4アルコキシ、C1-C4アルキルチオ、または所望によりモノまたはジ-N-C1-C4アルキル置換されていてもよいアミノなる群から独立して選択される4個までの置換基で、または5から7環原子を含み、所望により更なるヘテロ原子を含んでいてもよいN-ヘテロシクリルから所望で置換されていてもよいC6-C18アリール、C3-C18ヘテロアリールまたはC3-C12シクロアルキルである〕の化合物、またはそれらのエステルまたは酸付加塩。

IPC (33件)：

C07D401/14 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/00 ,  A61P 7/06 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06

FI (33件)：

C07D401/14 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 1/04 ,  A61P 1/16 ,  A61P 3/10 ,  A61P 7/00 ,  A61P 7/06 ,  A61P 11/00 ,  A61P 11/06 ,  A61P 13/12 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/02 ,  A61P 17/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 21/04 ,  A61P 25/00 ,  A61P 27/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 31/04 ,  A61P 35/00 ,  A61P 37/00 ,  A61P 37/02 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06

Fターム (45件)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063CC29 ,  4C063CC52 ,  4C063DD10 ,  4C063DD25 ,  4C063EE01 ,  4C064AA01 ,  4C064AA26 ,  4C064CC01 ,  4C064DD09 ,  4C064EE05 ,  4C064FF01 ,  4C064FF08 ,  4C064GG09 ,  4C064GG14 ,  4C064HH04 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC42 ,  4C086BC69 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086MA01 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA55 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA75 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZA89 ,  4C086ZA97 ,  4C086ZB05 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35 ,  4C086ZC54

引用特許：

審査官引用 (1件)

• サイトカイン媒介疾患治療用オキサゾール
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-514047   出願人：スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション