酵素阻害剤の組み合わせを含有する製剤とその使用

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：特許業務法人池内・佐藤アンドパートナーズ
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-585811
公開番号（公開出願番号）：特表2003-534293
出願日： 2001年05月22日
公開日（公表日）： 2003年11月18日
要約：

【要約】本発明は、(I)アラニルアミノペプチダーゼおよびジペプチジルペプチダーゼIV、(II)ジペプチジルペプチダーゼIVおよびアンギオテンシン変換酵素、(III)ジペプチジルペプチダーゼIVおよびプロリルオリゴペプチダーゼ、(IV)ジペプチジルペプチダーゼIVおよびX-Pro-アミノペプチダーゼからなる群から選択されるいずれかの酵素活性を同時に複合的に阻害することにより、前記酵素阻害剤の個々の適用によっては多量で用いるときにさえ得ることができない程度に、DNA合成を阻害し、従ってT細胞および単核細胞の増殖を阻害することを可能にする方法に関する。上記阻害剤は、同じ工程、すなわちDNA合成に影響を与え、従って免疫細胞の増殖に影響を与えるが、阻害剤を個別に用いると、この効果は完全ではなく、長期にわたらない。酵素活性の機能が一部重複することにより、実験データにより支持されるように、DNA合成および増殖に対し、多数の上記酵素の同時におきる阻害の結果、付加的/さらに付加的な阻害効果を生じる。本発明は、上記酵素の阻害物質の同時適用または、対応する製剤の適用、および投与形態の適用が、移植後拒絶発生の治療ならびに自己免疫疾患および炎症発生を伴う慢性疾患の療法に適することを示す。

請求項（抜粋）：

ヒトTリンパ球および単核細胞における活性化、DNA合成および増殖のさらに付加的な阻害のための、酵素の阻害剤の使用であって、ジペプチジルペプチダーゼIV(DP IV)の阻害剤またはジペプチジルペプチダーゼIVと同じ基質特異性(DP IV類似酵素活性)を有する酵素の阻害剤と、アラニルアミノペプチダーゼ(アミノペプチダーゼN、APN)の阻害剤またはアラニルアミノペプチダーゼと同じ基質特異性(APN-類似酵素活性)を有する酵素の阻害剤、X-Pro-アミノペプチダーゼ(アミノペプチダーゼ P、APP)の阻害剤、アンギオテンシン変換酵素(ACE)の阻害剤およびプロリルオリゴペプチダーゼ(POP、プロリルエンドペプチダーゼ、PEP)の阻害剤からなる群から選択される1以上の阻害剤との組み合わせの使用。

IPC (20件)：

A61K 45/06 , A61K 31/40 , A61K 31/401 , A61K 31/4164 , A61K 31/425 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61K 38/55 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 7/06 , A61P 9/00 , A61P 9/10 101 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 25/28 , A61P 37/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 121

FI (20件)：

A61K 45/06 , A61K 31/40 , A61K 31/401 , A61K 31/4164 , A61K 31/425 , A61K 31/445 , A61K 31/4453 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 7/06 , A61P 9/00 , A61P 9/10 101 , A61P 13/12 , A61P 17/00 , A61P 25/28 , A61P 37/00 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , A61P 43/00 121 , A61K 37/64

Fターム (67件)：

4C084AA01 , 4C084AA02 , 4C084AA16 , 4C084BA01 , 4C084BA02 , 4C084BA03 , 4C084BA09 , 4C084DC32 , 4C084MA02 , 4C084MA05 , 4C084MA17 , 4C084MA22 , 4C084MA24 , 4C084MA28 , 4C084MA34 , 4C084MA52 , 4C084MA55 , 4C084MA56 , 4C084MA57 , 4C084MA60 , 4C084MA63 , 4C084MA66 , 4C084NA05 , 4C084NA14 , 4C084ZA022 , 4C084ZA152 , 4C084ZA362 , 4C084ZA552 , 4C084ZA592 , 4C084ZA812 , 4C084ZB132 , 4C084ZC202 , 4C084ZC352 , 4C084ZC75 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC07 , 4C086BC21 , 4C086BC78 , 4C086GA07 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086MA17 , 4C086MA22 , 4C086MA24 , 4C086MA28 , 4C086MA34 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA56 , 4C086MA57 , 4C086MA60 , 4C086MA63 , 4C086MA66 , 4C086NA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA15 , 4C086ZA36 , 4C086ZA55 , 4C086ZA59 , 4C086ZA81 , 4C086ZB13 , 4C086ZC20 , 4C086ZC35 , 4C086ZC75

引用文献：

審査官引用 (7件)

Journal of Enzyme Inhibition
BIOMEDICA BIOCHIMICA ACTA, 1991, Vol.50, 4-6, pp.799-807
Clinica Chimica Acta, 1991, Vol.196, pp.87-96

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