特許
J-GLOBAL ID:200903080531368311

炎症性疾患の治療に有用な置換イミダゾール

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 小田島 平吉 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-546231
公開番号(公開出願番号):特表2001-522357
出願日: 1998年04月17日
公開日(公表日): 2001年11月13日
要約:
【要約】本発明は、一連の式Iの置換イミダゾール類、それらを含有する医薬組成物およびそれらの製造において使用される中間体に関する。本発明の化合物は、多数の炎症性サイトカインの産生を抑制し、そして炎症性サイトカインの過剰産生に関連する疾病の治療において有用である。
請求項(抜粋):
式I[式中、 R1は、フェニル、置換フェニル(この場合、置換基は、C1-5アルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチルおよびニトリルからなる群から選ばれる)、またはヘテロアリールであり、この場合のヘテロアリールは環原子5〜6個を含有している; R2は、フェニル、置換フェニル(この場合、置換基は、C1-5アルキル、ハロゲン、ニトロ、トリフルオロメチルおよびニトリルからなる群から選ばれる)、ヘテロアリールであり、この場合のヘテロアリールは環原子5〜6個を含有し、そして場合によっては、C1-4アルキル置換されている; R3は、水素、SEM、C1-5アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アリールC1-5アルキルオキシカルボニル、アリールC1-5アルキル、置換アリールC1-5アルキル(この場合、アリール置換基は、独立して、C1-5アルキル、C1-5アルコキシ、ハロゲン、アミノ、C1-5アルキルアミノおよびジC1-5アルキルアミノからなる群からの1個以上のメンバーから選ばれる)、フタルイミドC1-5アルキル、アミノC1-5アルキル、ジアミノC1-5アルキル、スクシンイミドC1-5アルキル、C1-5アルキルカルボニル、アリールカルボニル、C1-5アルキルカルボニルC1-5アルキル、アリールオキシカルボニルC1-5アルキル、ヘテロアリールC1-5アルキルであり、この場合のヘテロアリールは、環原子5〜6個を含有している; R4は、-(A)-(CH2)q-Xであり、この場合:R5は、水素、C1-5アルキル、フェニルおよびフェニルC1-5アルキルからなる群から選ばれる)であり; qは、0-9であり; Xは、水素、ヒドロキシ、ビニル、置換ビニル(この場合、1種以上の置換基は、フッ素、臭素、塩素およびヨウ素からなる群から選ばれる)、エチニル、置換エチニル(この場合、置換基は、フッ素、臭素、塩素およびヨウ素からなる群の1種以上から選ばれる)、C1-5アルキル、置換C1-5アルキル(この場合、アルキル置換基は、1種以上のC1-5アルコキシトリハロアルキル、フタルイミドおよびアミノからなる群から選ばれる)、C3-7シクロアルキル、C1-5アルコキシ、置換C1-5アルコキシ(この場合、アルキル置換基は、フタルイミドおよびアミノからなる群から選ばれる)、フタルイミドオキシ、フェノキシ、置換フェノキシ(この場合、フェニル置換基は、C1-5アルキル、ハロゲンおよびC1-5アルコキシからなる群から選ばれる)、フェニル、置換フェニル(この場合、フェニル置換基は、C1-5アルキル、ハロゲンおよびC1-5アルコキシからなる群から選ばれる)、アリールC1-5アルキル、置換アリールC1-5アルキル(この場合、アリール置換基は、C1-5アルキル、ハロゲンおよびC1-5アルコキシからなる群から選ばれる)、アリールヒドロキシC1-5アルキルアミノ、C1-5アルキルアミノ、ジC1-5アルキルアミノ、ニトリル、オキシム、ベンキシルオキシイミノ、C1-5アルキルオキシイミノ、フタルイミド、スクシンイミド、C1-5アルキルカルボニルオキシ、フェニルカルボニルオキシ、置換フェニルカルボニルオキシ(この場合、フェニル置換基は、C1-5アルキル、ハロゲンおよびC1-5アルコキシからなる群から選ばれる)、フェニルC1-5アルキルカルボニルオキシ(この場合、フェニル置換基は、C1-5アルキル、ハロゲンおよびC1-5アルコキシからなる群から選ばれる)、アミノカルボニルオキシ、C1-5アルキルアミノカルボニルオキシ、ジC1-5アルキルアミノカルボニルオキシ、C1-5アルコキシカルボニルオキシ、置換C1-5アルコキシカルボニルオキシ(この場合、アルキル置換基は、メチル、エチル、イソプロピルおよびヘキシルからなる群から選ばれる)、フェノキシカルボニルオキシ、置換フェノキシカルボニルオキシ(この場合、フェニル置換基は、C1-5アルキル、C1-5アルコキシおよびハロゲンからなる群から選ばれる)、C1-5アルキルチオ、置換C1-5アルキルチオ(この場合、アルキル置換基は、ヒドロキシおよびフタルイミドからなる群から選ばれる)、C1-5アルキルスルホニル、フェニルスルホニル、置換フェニルスルホニル(この場合、フェニル置換基は、臭素、フッ素、塩素、C1-5アルコキシおよびトリフルオロメチルからなる群から選ばれる)からなる群から選ばれる; 但し、R3は、SEMであることができない]の化合物およびその薬物学的に許容しうる塩。
IPC (10件):
C07D401/04 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/695 ,  A61P 1/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/14 ,  C07F 7/12
FI (11件):
C07D401/04 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/695 ,  A61P 1/00 ,  A61P 19/02 ,  A61P 19/10 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/14 ,  C07F 7/12 V ,  C07F 7/12 W

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