特許

J-GLOBAL ID：200903080571137460

置換されたベンゾイミダゾール

発明者： オラーフ・リツェラー ,  ハンス・ウルリヒ・シュティルツ ,  ベルンハルト・ナイゼス ,  ウィリアム・ジェローム・ボック・ジュニア ,  アーミン・ウォールサー ,  ゲアリー・エイ・フリン
出願人/特許権者： アベンティス・ファーマ・ドイチユラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-507019
公開番号（公開出願番号）：特表2003-503400
出願日： 2000年06月09日
公開日（公表日）： 2003年01月28日
要約：

【要約】本発明は医薬の製造に適切な式(I)【化1】の化合物に関する。この医薬は病中NFkBの活性上昇を伴う前記疾患の予防及び治療に使用される。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物 【化1】及び/又は式Iの化合物の立体異性体形体及び/又は式Iの化合物の生理学的に許容し得る塩。上記式中、置換基R1、R2、R3及びR4の1つは式IIの基 【化2】であり、式中 Dは-C(O)-、S(O)-又はS(O)2-であり、 R8は水素又は(C1〜C4)-アルキルであり、 R9は 1. アミノ酸の特徴的基、 2. 置換されていない又は置換されたアリール、 3. 置換されていない又は置換された5ないし14個の環構成員を有するヘテロアリール、 4. 置換されていない又は置換された5ないし12個の環構成員を有する複素環、 5. (C1〜C6)-アルキル、式中アルキルは直鎖又は分枝鎖でありそして置換されていないか又は 5.1 置換されていない又は置換されたアリール、 5.2 置換されていない又は置換された5ないし14個の環構成員を有するヘテロアリール、 5.3 置換されていない又は置換された5ないし12個の環構成員を有する複素環、 5.4 -O-R11、 5.5 =O、 5.6 ハロゲン、 5.7 -CN、 5.8 -CF3、 5.9 -S(O)x-R11、式中xは整数0、1又は2である、 5.10 -C(O)-O-R11、 5.11 -C(O)-O-N(R11)2、 5.12 -N(R11)2、 5.13 (C3〜C6)-シクロアルキル、 5.14 式 【化3】の基、又は 5.15 式 【化4】の基により互いに独立してモノ、ジ又はトリ置換されている:であり、前記式中 R11は a) 水素原子、 b) (C1〜C6)-アルキル、式中アルキルは置換されていないか又は 1. 置換されていない又は置換されたアリール、 2.5ないし14個の環構成員を有するヘテロアリール、 3.5ないし12個の環構成員を有する複素環、 4.ハロゲン、 5.-N-(C1〜C6)n-アルキル、式中nは整数0、1又は2でありそしてアルキルは置換されていないか又はハロゲン又は-COOHにより互いに独立してモノ、ジ又はトリ置換されている、 6.-O-(C1〜C6)-アルキル、又は 7.-COOHによりモノ、ジ又はトリ置換されている、 c) 置換されていない又は置換されたアリール、 d) 5ないし14個の環構成員を有するヘテロアリール、又は e) 5ないし12個の環構成員を有する複素環であり、そして(R11)2の場合、R11は互いに独立してa)ないしe)の意味を有し、 Zは 1. 置換されていない又は置換されたアリール、 2. 置換されていない又は置換された5ないし14個の環構成員を有するヘテロアリール、 3. 置換されていない又は置換された5ないし12個の環構成員を有する複素環、 4. -(C1〜C6)-アルキル、式中アルキルは置換されているか又は置換されていない、又は 5. -C(O)-R10であり、式中R10は 1. -O-R11、又は 2. -N(R11)2であり、又は R8及びR9はそれらがそれぞれ結合している窒素原子及び炭素原子と共に式IIa 【化5】の複素環式環を形成し、式中 D、Z及びR10は式IIで定義した通りであり、 Aは窒素原子又は基-CH2-であり、 Bは酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基-CH2-であり、 Xは酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基-CH2-であり、 Yは存在しないか又は酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基-CH2-であり、又は X及びYは共同してフェニル、1,2-ジアジン、1,3-ジアジン又は1,4-ジアジン基を形成し、 ここでN、A、X、Y、B及び炭素原子により形成される環系は1個以下の酸素原子を含み、Aが窒素原子である場合Xは酸素原子、硫黄原子又は窒素原子ではなく、1個以下の硫黄原子を含み、1、2、3又は4個の窒素原子を含みそしてこの場合、酸素及び硫黄原子は同時に存在することはなく、 ここでN、A、X、Y、B及び炭素原子により形成される環系は置換されていないか又は(C1〜C8)-アルキルにより互いに独立してモノ、ジ又はトリ置換されており、ここで前記アルキルは置換されていないか又は 1.1 -OH、 1.2 (C1〜C8)-アルコキシ、 1.3 ハロゲン、 1.4 -NO2、 1.5 -NH2、 1.6 -CF3、 1.6 -OH、 1.7 メチレンジオキシ、 1.8 -C(O)-CH3、 1.9 -CH(O)、 1.10 -CN、 1.11 -COOH、 1.12 -C(O)-NH2、 1.13 (C1〜C4)-アルコキシカルボニル、 1.14 フェニル、 1.15 フェノキシ、 1.16 ベンジル、 1.17 ベンジルオキシ、又は 1.18 テトラゾリルによりモノ又はジ置換されており、又は R9及びZはそれらがそれぞれ結合している炭素原子と共に式IIc 【化6】の複素環式環を形成し、式中 D、R8及びR11は式IIで定義した通りであり、 Tは酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基-CH2-であり、 Wは酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基-CH2-であり、 Vは存在しないか又は酸素原子、硫黄原子、窒素原子又は基-CH2-であり、又は T及びV又はV及びWは共同してフェニル、1,2-ジアジン、1,3-ジアジン又は1,4-ジアジン基を形成し、 ここでN、T、V、W及び2個の炭素原子によって形成される環系は1個以下の酸素原子、1個以下の硫黄原子及び1、2、3又は4個の窒素原子を含み、この場合酸素及び硫黄原子は同時に存在することはなく、そしてN、T、V、W及び2個の炭素原子により形成される環系は置換されていないか又は上記の1.1ないし1.18で定義した置換基により互いに独立してモノ、ジ又はトリ置換されており、そして 他の置換基R1、R2、R3及びR4はそれぞれの場合互いに独立して 1. 水素原子、 2. ハロゲン、 3. (C1〜C4)-アルキル、 4. 置換されていない又は置換された5ないし14個の環構成員を有するヘテロアリール、 5. 置換されていない又は置換された5ないし12個の環構成員を有する複素環、 6. (C1〜C6)-アルキル、 7. -CN、 8. -O-(C0〜C4)-アルキル-アリール、 9. -O-(C1〜C4)-アルキル、 10. -OR11、 11. -N(R11)2、 12. -S(O)xR11、式中xは整数0、1又は2である、 13. NO2、 14. -CF3であり、 R5は 1. 水素原子、 2. -OH、又は 3. =Oであり、そして R6は 1. 置換されていないか又は置換されたアリール、 2.2.1 -CN、 2.2 -NO2、 2.3 -O-(C1〜C4)-アルキル、 2.4 -N(R11)2、 2.5 -NH-C(O)-R11、 2.6 -S(O)xR11、式中xは整数0、1又は2である、 2.7 -C(O)-R11、又は 2.8 -(C1〜C4)-アルキル-NH2によりモノ又はジ置換されたフェニル、 3. 置換されていないか又はモノ、ジ又はトリ置換された5ないし14個の環構成員を有するヘテロアリール、又は 4. 置換されていないか又はモノ、ジ又はトリ置換された5ないし12個の環構成員を有する複素環である。

IPC (18件)：

C07D401/04 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 103

FI (18件)：

C07D401/04 ,  A61K 31/4409 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/5377 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/28 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 103 E

Fターム (41件)：

4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC26 ,  4C063CC92 ,  4C063DD12 ,  4C063DD14 ,  4C063DD26 ,  4C063EE01 ,  4C065AA05 ,  4C065AA18 ,  4C065BB04 ,  4C065CC09 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH08 ,  4C065HH09 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK01 ,  4C065LL01 ,  4C065PP09 ,  4C065PP12 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC39 ,  4C086GA03 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA09 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086ZA16 ,  4C086ZA45 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB15 ,  4C086ZB26

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開昭63-088182
  

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Design, synthesis and in vitro activities of a series of benzimidazole/benzoxazole glycoprotein IIb/