特許

J-GLOBAL ID：200903080595778068

アザ二環式化合物、それらを含む医薬組成物及びそれらの治療上の用途

発明者： レイモンド ベイカー ,  クリストファー ジェー.スワイン ,  マーティン アール. ティオール ,  ブライアン ジェー.ウィリアムズ
出願人/特許権者： メルク シャープ エンド ドーム リミテッド
代理人 (1件)： 岡部 正夫 (外5名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-165145
公開番号（公開出願番号）：特開平5-186466
出願日： 1992年06月24日
公開日（公表日）： 1993年07月27日
要約：

【要約】【構成】 本発明は、下記式(I)の化合物及びその塩及びプロドラッグ:【化11】〔式中、Qは場合により置換されたアザ二環式環系の残基であり;Xはオキサ又はチアを表わし;YはH又はヒドロキシを表わし;R1 はフェニル又はチエニル(いずれの基も場合によりハロ、トリフルオロメチル又はC1-3 アルコキシで置換される)又はC5-7 シクロアルキルを表わし;R2 はハロ、トリフルオロメチル又はC1-3 アルコキシでベンジル環に置換することができるベンジル又はC5-7 シクロアルキルを表わし;R3 、R4 及びR5 は独立してH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリメチルシリル、 -ORa 、 SCH3 、SOCH3 、SO2CH3、 -NRa R b 、-NRa COR b 、 -NRa CO2Rb 、 -CO2Ra 又は -CONRa R b を表わし;Ra 及びRb は独立してH、C1-6 アルキル、フェニル又はトリフルオロメチルを表わす〕。【効果】 本化合物はタチキニン受容体拮抗薬であり、これらとその組成物は治療上有用である。

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物又はその塩又はそのプロドラッグ:【化1】〔式中、Qは場合により置換されたアザ二環式環系の残基であり;Xはオキサ又はチアを表わし;YはH又はヒドロキシを表わし;R1 はフェニル又はチエニル(いずれの基も場合によりハロ、トリフルオロメチル又はC1-3 アルコキシで置換される)又はC5-7 シクロアルキルを表わし;R2 はハロ、トリフルオロメチル又はC1-3 アルコキシでベンジル環に置換することができるベンジル又はC5-7 シクロアルキルを表わし;R3 、R4 及びR5 は独立してH、C1-6 アルキル、C2-6 アルケニル、C2-6 アルキニル、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリメチルシリル、 -ORa 、 SCH3 、SOCH3 、SO2CH3、 -NRa R b 、 -NRa COR b 、 -NRa CO2Rb 、 -CO2Ra 又は -CONRa R b を表わし;Ra 及びRb は独立してH、C1-6 アルキル、フェニル又はトリフルオロメチルを表わす〕。

IPC (7件)：

C07D453/02 ,  A61K 31/435 AAH ,  A61K 31/435 ABE ,  A61K 31/55 AAB ,  A61K 31/55 ACJ ,  C07D471/08 ,  C07F 7/08

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特表平3-503768
  
• 特表平3-503768