特許

J-GLOBAL ID：200903080603541013

ピラゾール類

発明者： バーナード・ジョセフ・バンクス ,  ネイサン・アンソニー・ローガン・チャブ ,  ジェームズ・ジョン・エシェルビー ,  ダーレン・ジョン・シュルツ
出願人/特許権者： ファイザー・インク
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-231611
公開番号（公開出願番号）：特開2001-064262
出願日： 2000年07月31日
公開日（公表日）： 2001年03月13日
要約：

【要約】【課題】 エンドセリン受容体に対し良好な親和性をもち、エンドセリン受容体サブタイプETBよりETAに対し選択的である化合物を提供する。【解決手段】 式(IA)および(IB)の化合物:【化1】(式中、R1、R2、R3、Ar1およびXは前記に定義したものである)はエンドセリンアンタゴニストである。したがってこれらの化合物は、エンドセリンが仲介する多様な状態、たとえば再狭窄、腎不全、ならびに全身性および肺高血圧症の処置に有用である。

請求項（抜粋）：

式(IA)および(IB)の化合物:【化1】[式中、R1は、H、C1-6アルキル(1以上のハロ、OR4またはNR4R5基で置換されていてもよい)、C2-6アルケニル(1以上のハロ基で置換されていてもよい)、C2-6アルキニル(1以上のハロ基で置換されていてもよい)、C(O)R4、CO2R4、CH2aryl4、CONR4R5、aryl4またはhet1であり、R2は、C1-6アルキル、シクロプロピルメチル、またはCH2CH2OGであり、ここでGは、H、C1-6アルキル(C3-6シクロアルキル基で置換されていてもよい)、C(O)R4、CONHAr2またはAr2であり、R4およびR5はそれぞれ独立して、H、または1以上のハロ基で置換されていてもよいC1-6アルキルであり、Xは、直接結合、O、S、SO、SO2、COまたはCH2であり、R3は、a)C6-14芳香族炭化水素基;またはb)複素環中に1〜3個の異種原子を含む、ベンゾ縮合していてもよい5もしくは6員複素環式基;異種原子はN、OもしくはSから独立して選択される;またはc)CH2CH2Ph、CH:CHPh;またはd)C1-6アルキル;下記のものから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい:ハロ、C1-6アルコキシ、CO2R4、OC(O)R4およびNR4R5;であり、これらの基(a)、(b)および(c)はそれぞれ、下記のものから独立して選択される最高4個の置換基で置換されていてもよく:i)C1-6アルキル;下記のものから選択される1〜4個の置換基で置換されていてもよい:ハロ、OR4、CO2R4、OC(O)R4およびNR4R5;ii)C1-6アルコキシ;iii)CO2R4およびOC(O)R4;iv)ハロ;v)NO2;vi)CN;vii)NR4R5;viii)C1-3アルキレンジオキシ;ix)OH;x)アルコキシカルボニル;Ar1およびAr2はそれぞれ独立して、aryl5またはhet1であり、”aryl4”は、フェニルまたはナフチル基であり、これらはC1-3アルキル、CF3、ハロゲン、C1-3アルコキシ、CF3O、OH、NO2、CN、NR4R5、COR4、CO2R4、CONR4R5、S(O)p(C1-3アルキル)、CH2NR4R5、NR4COR5、COCF3、CH2OH、S(O)pCF3、C(=NH)NH2から独立して選択される最高3個の置換基で置換されていてもよく、”aryl5”は、フェニル、1,3-ベンゾジオキシまたはナフチル基であり、これらはC1-3アルキル、CF3、ハロゲン、C1-3アルコキシ、OCF3、OH、NO2、CN、NR4R5、C(O)R4、CO2R4、CONR4R5、S(O)p(C1-3アルキル)、CH2NR4R5、NR4COR5、COCF3、CH2OH、S(O)pCF3、C(=NH)NH2、C2-3アルキニル、C2-3アルケニル、フェニルおよびhet2から独立して選択される最高3個の置換基で置換されていてもよく、”het1”は、複素環中に1〜3個の異種原子を含む5〜7員複素環式基であり、これらの異種原子はN、OおよびSから独立して選択され、この複素環はベンゾ縮合していてもよく、この基は完全飽和または部分もしくは完全不飽和であってよく、かつC1-3アルキル、CF3、ハロゲン、C1-3アルコキシ、CF3O、OH、NO2、CN、NR4R5、COR4、CO2R4、CONR4R5、S(O)p(C1-3アルキル)、CH2NR4R5、NR4COR5、COCF3、CH2OH、S(O)pCF3、C(=NH)NH2、C2-3アルキニル、C2-3アルケニル、フェニルおよびhet2から独立して選択される最高3個の置換基で置換されていてもよく、”G”部分中に存在する場合、式(IA)または(IB)の化合物の残りの部分に結合しているO原子に”het1”基中の炭素原子を介して結合しており、”het2”は、複素環中に1〜3個の異種原子を含む5〜7員複素環式基であり、これらの異種原子はN、OおよびSから独立して選択され、この基は完全飽和または部分もしくは完全不飽和であってよく、そしてpは0、1または2である]およびその医薬的に許容できる誘導体。

IPC (24件)：

C07D231/52 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/4155 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 11/00 ,  A61P 13/12 ,  A61P 15/10 ,  A61P 27/06 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 37/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

FI (24件)：

C07D231/52 ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/4155 ,  A61K 31/433 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/506 ,  A61P 9/04 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 11/00 ,  A61P 13/12 ,  A61P 15/10 ,  A61P 27/06 ,  A61P 35/00 ,  A61P 35/04 ,  A61P 37/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14