特許

J-GLOBAL ID：200903080748762190

カルボキサミド類

発明者： ジヤン・アツカーマン ,  デイビツド・バナー ,  クラウス・グベルナトール ,  クルト・ヒルペルト ,  ジエラール・シユミツト
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシユ アーゲー
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-234541
公開番号（公開出願番号）：特開平7-112970
出願日： 1994年09月05日
公開日（公表日）： 1995年05月02日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 (S)-N4-[(S)-1-(アミノ-イミノ-メチル)-ピペリジン-3-イルメチル]-N1-シクロプロピル-2-モルホリン-4-イルスルホニルアミノ)-N1-[2-(6-オキソ-1,6-ジヒドロ-ビリダジン-3-イルカルボニルアミノ-エチル]-スクシンアミド、N-[(S)-1-(アミノ-イミノ-メチル)ピペリジン-3-イルメチル]-2[(S)-4-シクロプロピル-1-ナフタレン-2-イルスルホニル-3,6-ジオキソ-ピペラジン-2-イル]-アセトアミド、等に代表される新規なカルボキサミド類並びにそれらの水和物または溶媒和物、ならびに当該化合物またはそれの水和物(溶媒和物を活性成分として含有する薬学的調合物。【効果】 トロンビン-誘発性血小板凝集または血漿中のフィブリノゲン凝固を阻止する作用がある。

請求項（抜粋）：

式【化1】[式中、Eは水素であり、GはH、低級-アルキルまたは(場合により低級-アルキレンを介して結合されていてもよい)COOH、COO-低級-アルキル、低級-アルカノイル、OH、低級-アルカノイルオキシ、低級-アルコキシ、アリール-低級-アルコキシ、CONH2、CONHCH2CH2OH、CONHOH、CONHOCH3、CONHO-ベンジル、CONHSO2-低級-アルキル、CONHCH2CH2-アリール、CONH-シクロアルキル、CONHCH2-ヘテロアリール、NH2、NHCOO-低級-アルキル、NHCOO-低級-アラルキル、NHSO3H、(NHSO2もしくはNHSO3)-低級-アルキル、NH低級-アルカノイル、NHCOCOOH、NHCOCOO-低級-アルキル、NH-シクロアルキル、NH-(3,4-ジオキソ-2-ヒドロキシ-シクロブト-1-エニル)、NH-[2-低級-(アルコキシもしくは-アルケニルオキシ)-3,4-ジオキソシクロブト-1-エニル]、NHCH2-ヘテロアリール、NHCOCO-(アリールもしくは低級-アルキル)、NHCOCH2Cl、NHCO-低級-アルキレン-O-(低級-アルキルもしくはアリール)、NHCOCH2[アリール、ヘテロアリールもしくは-N(Het)]、NHCOC(NOH)-低級-アルキレン-COOH、NHSO2-N(Het)、NHCO-(アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロシクリル)、NHPO3(R10,R20)、ヘテロアリールまたは基CO-N(Het)であり、R10およびR20はH、低級-アルキルまたはフェニルであり、MはH、低級-アルキルもしくは-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたは(アリール、ヘテロアリールもしくはシクロアルキル)-低級-アルキルであり、そしてLはH、低級-アルキル、アリール、シクロアルキルまたは(アリールもしくはシクロアルキル)-低級-アルキルであるか、或いはMおよびLはそれらが結合している原子と一緒になって基-N(Het)を形成するか、或いはEおよびGは一緒になってメチレンまたはカルボニル基を形成し、そしてMはH、低級-アルキルもしくは-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、(アリール、ヘテロアリールもしくはシクロアルキル)-低級-アルキルまたはカルボキシ-低級-アルキルであり、そしてLはH、低級-アルキル、アリール、シクロアルキルまたは(アリールもしくはシクロアルキル)-低級-アルキルであり、AはH、アルキル、低級-アラルキルまたは式:-C(O)R2 (A1)、-S(O)2N(R3,R4) (A2)の基であるか、或いは基Qがヒドロキシ基を含有する場合および/またはEとGが一緒になってCH2もしくはCOである場合には、Aは式-S(O)2R5 (A3)の基であってもよく、或いはEとGが一緒になってCH2またはCOである場合には、Aは式-S(O)2R5 (A3)の基であってもよく、R2は低級-アルキル、場合により低級-アルキレンを介して結合されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくはシクロアルキル、低級-アルキレンを介して結合されているカルボ-低級-アルコキシまたは低級-アルキレンを介して結合されている-(OもしくはS)-(アリール、ヘテロアリールもしくはシクロアルキル)であり、それによりR2中に存在する低級-アルキレン基はR2が結合されているカルボニル基に対するα-位置でヒドロキシ、アミノまたは低級-アルカノイルアミノにより置換されていてもよく、或いはR2はハロゲン、カルボキシ、低級アルコキシ、アミノ、モノ-もしくはジ-低級-アルキル-アミノまたは低級アルキレンを介して結合されている基-N(Het)であるか、或いはR2は基-OR22または-NHR22であり、R22は低級-アルキル、または場合により低級-アルキレンを介して結合されていてもよいアリール、ヘテロアリールもしくはシクロアルキル、または低級-アルキル部分でアリール、カルボ-低級-アルコキシもしくはCOOHにより置換された低級-アラルキルであり、R3およびR4はそれぞれ独立して水素、アルキルまたはアリール-低級-アルキルであるか、或いはそれらが結合しているN原子と一緒になって基-N(Het)を形成し、R5はアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アルキルまたはシクロアルキルであり、-N(Het)は場合によりO、S、NHまたはN-低級-アルキルにより中断されていてもよく且つ場合により低級-アルキル、OH、オキソ、COOH、COO-低級-アルキル、CH2OOHおよびCH2O-ベンジルの群からの2個までの置換基により置換されていてもよいN-結合された-N(CH2)4-9であり、Qは式Q1またはQ2:【化2】の基であり、TはCH2またはOであり、R6およびR7の一方は水素またはカルボ-低級-アルコキシであり、そして他方は水素、カルボ-低級-アルコキシまたはヒドロキシであり、そしてRは水素または低級-アルキルである]のカルボキサミド類、並びにそれらの水和物または溶媒和物および生理学的に適合性がある塩類。

IPC (16件)：

C07D211/26 ,  A61K 31/445 ABS ,  A61K 31/445 ABX ,  A61K 31/445 AED ,  A61K 31/495 ADU ,  A61K 31/50 ABE ,  A61K 31/535 ACB ,  C07D265/30 ,  C07D401/12 241 ,  C07D401/14 239 ,  C07D413/14 211 ,  C07D401/12 ,  C07D211:26 ,  C07D241:10 ,  C07D401/14 ,  C07D239:24