特許

J-GLOBAL ID：200903080753241336

o-置換ベンゾイルグアニジン、その製造方法、医薬または診断剤としてのその使用およびそれを含有する医薬

発明者： ハンス-ヨヘン・ラング ,  アンドレーアス・ヴアイヒエルト ,  ハインリヒ・エングラート ,  ヴオルフガング・シヨルツ ,  ウードー・アルブス ,  フローリアン・ラング
出願人/特許権者： ヘキスト・アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-023108
公開番号（公開出願番号）：特開平6-009545
出願日： 1993年02月12日
公開日（公表日）： 1994年01月18日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式I〔式中R(1)はハロゲン、アルキルまたは-X-R(6)であって、ここでXはO、S、NR(7)またはY-ZOでありそしてR(6)はH、(シクロ)-(ハロ)アルキル(メチル)または-CnH2n-フェニルである。〕のo-置換ベンゾイルグアニジンおよびそれらの薬学的に許容しうる塩。【効果】 心臓不整脈および虚血による傷害の治療医薬並びに細胞増殖阻止用の医薬を製造するのに有用である。

請求項（抜粋）：

式【化1】〔式中、置換基は下記の定義を有していて、R(1)はF、Cl、I、C1〜C6-アルキルまたは-X-R(6)であり、ここでXはO、S、NR(7)またはY-ZOでありそしてYはO、またはNR(7)であり、ZはCまたはSOであり、R(6)はH、C1〜C6-アルキル、C5〜C7-シクロアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり、ここでmは0または1であり、pは1〜3であり、nは0〜4であり、R(8)は置換されていないかまたは、F、Cl、CF3、メチル、メトキシまたはNR(9)R(10)(ここでR(9)およびR(10)はHまたはC1〜C4-アルキルの意味を有する)から選択される置換基1〜3個によって置換されているフェニルであり、R(7)はHまたはC1〜C3-アルキルであり、またR(6)およびR(7)は一緒になって4または5個のメチレン基であることができ、1つのCH2基はO、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルによって置き換えることが可能であり;R(3)はHまたは-X-R(6)であり、ここでXはO、S、NR(7)またはY-ZOであり、ここでR(7)はHまたはC1〜C3-アルキルであり、YはOまたはNR(7)であり、ZはCまたはSOであり、ここでYは式I中のフェニル基は結合されており、R(6)はH、C1〜C6-アルキル、C5〜C7-シクロアルキル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、-(CH2)mCpF2p+1または-CnH2n-R(8)であり、ここでmは0または1であり、pは1〜3であり、nは0〜4であり、R(8)は置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)(ここでR(9)およびR(10)はHまたはC1〜C4-アルキルである)からなる群より選択される置換基1〜3個によって置換されているフェニルであり、またR(6)およびR(7)は一緒になって4または5個のメチレン基であることができ、1つのCH2基はO、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルによって置き換えることが可能であり;R(2)およびR(4)は同一または相異なっていてR(11)SOq-またはR(12)R(13)N-SO2-であり、ここでqは0〜2であり、R(11)は置換されていないかまたは置換基としてフェニルを担持しているC1〜C4-アルキルであり、ここでそのフェニルは置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)(ここでR(9)およびR(10)はHまたはC1〜C4-アルキルである)からなる群より選択される置換基1〜3個によって置換されており、R(12)およびR(13)はR(6)およびR(7)と同一の定義を有し;または2つの基R(2)およびR(4)のうちの一方は水素であるかまたはR(1)と同一の定義を有し;R(5)はH、メチル、F、Clまたはメトキシである〕で表されるかo-置換ベンゾイルグアニジンおよびそれらの薬学的に許容しうる塩。

IPC (15件)：

C07C317/44 ,  A61K 31/155 ABN ,  A61K 31/18 ABP ,  A61K 31/18 ABQ ,  A61K 31/18 ABS ,  A61K 31/18 ABU ,  A61K 31/18 ABX ,  A61K 31/18 ACS ,  A61K 31/18 ACV ,  A61K 31/18 ADP ,  A61K 31/18 ADU ,  C07C311/37 ,  C07C311/39 ,  C07C323/65 ,  C07D295/22

引用特許：

審査官引用 (4件)

• 特開平4-009104
  
• 特開平3-106858
  
• 特許第3780027号
  
• 特開平3-106858