特許
J-GLOBAL ID:200903081030612901
抗体-薬剤コンジュゲート及びその使用
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (2件):
正林 真之
, 林 一好
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2008-532509
公開番号(公開出願番号):特表2009-509977
出願日: 2006年09月26日
公開日(公表日): 2009年03月12日
要約:
【課題】哺乳類又は人間の治療のための、改良された治療薬の提供。より詳しくは、特に、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善された、サイトトキシンの提供。【解決手段】薬剤と抗体がリンカー(例えばペプチジル、ヒドラジン又はジスルフィドリンカー)で結合された抗体-薬剤コンジュゲート。これらのコンジュゲートは有力な細胞毒素であって、活性型の形態で標的作用部位に選択的に輸送することが可能で、更にそこで切断を受けて活性の薬剤を放出することができる。当該リンカーのアームは、例えばin vivoでの酵素的若しくは還元的手段によって切断されて活性の薬剤部分がプロドラッグ誘導体から遊離することにより、細胞障害性の薬剤を放出させることができる。【選択図】図8
請求項(抜粋):
抗体-薬剤コンジュゲートであって、少なくとも1つのタイプの腫瘍に対する選択性を有する抗体と、薬剤と、薬剤を抗体に結合させるリンカーを含んでなり、前記リンカーが腫瘍の存在下で切断可能であり、1μmole/kg/日以下の投与量で投与することにより、腫瘍の成長が遅延する、前記抗体-薬剤コンジュゲート。
IPC (3件):
A61K 39/395
, A61P 35/00
, A61K 47/48
FI (6件):
A61K39/395 E
, A61P35/00
, A61K47/48
, A61K39/395 C
, A61K39/395 L
, A61K39/395 T
Fターム (24件):
4C076CC27
, 4C076EE41
, 4C076EE59
, 4C076FF31
, 4C085AA13
, 4C085AA22
, 4C085AA26
, 4C085BB01
, 4C085DD55
, 4C085DD56
, 4C085GG08
, 4H045AA11
, 4H045AA30
, 4H045BA11
, 4H045BA13
, 4H045BA50
, 4H045BA51
, 4H045BA57
, 4H045BA72
, 4H045DA76
, 4H045EA28
, 4H045FA33
, 4H045FA50
, 4H045FA51
引用特許:
出願人引用 (21件)
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米国特許第5101038号
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国際公開第96/10405号
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欧州特許出願公開第0537575号
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米国特許第5739350号
-
米国特許第4978757号
-
米国特許第5332837号
-
米国特許第4912227号
-
米国特許第6214345号
-
米国特許出願公開第2003/0096743号
-
米国特許出願公開第2003/0130189号
-
国際特許出願公開第02/083180号
-
米国特許第5641780号
-
米国特許第5187186号
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米国特許第5070092号
-
米国特許第5703080号
-
米国特許第5070092号
-
米国特許第5641780号
-
米国特許第5101038号
-
米国特許第5084468号
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特許第4806680号
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細胞毒素、プロドラッグ、リンカーとその有用な安定剤
公報種別:公表公報
出願番号:特願2003-500089
出願人:コウルターファラマセウティカルインクアホーリーオウンドサブシダリィオブコリクサコーポレーション
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審査官引用 (3件)
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特許第4806680号
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特許第4806680号
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細胞毒素、プロドラッグ、リンカーとその有用な安定剤
公報種別:公表公報
出願番号:特願2003-500089
出願人:コウルターファラマセウティカルインクアホーリーオウンドサブシダリィオブコリクサコーポレーション
引用文献:
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