コリン受容体リガンドとしての7-アザビシクロ[2.2.1]-ヘプタン及び-ヘプテン誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：赤岡迪夫 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-508310
公開番号（公開出願番号）：特表2002-504883
出願日： 1995年08月25日
公開日（公表日）： 2002年02月12日
要約：

【要約】コリン活性の低下又は亢進に関連した疾患を治療するためにヒトを含む哺乳類に投与できる、7-アザビシクロ[2.2.1]-ヘプタン及び-ヘプテン誘導体が開示されている。

請求項（抜粋）：

式(I):〔式中、R1及びR4は、独立して、水素;アルキル;アルキルヒドロキシ;アルキルオキシアルキル;アルキルチオアルキル;アルキルアミノ;アルキルアミノアルキル;アルキルアミノジアルキル;オキシアルキル;カルボアルコキシ;アリル;アリール;及び-SCH3を含むチオアルキルであり、 R3,R5及びR6は、独立して、水素;アルキル;アルキルヒドロキシ;アルキルオキシアルキル;アルキルチオアルキル;アルキルアミノ;アルキルアミノアルキル;アルキルアミノジアルキル;オキシアルキル;チオアルキル:ハロ;ハロアルキル;NH2;アルキルアミノ;ジアルキルアミノ;環状ジアルキルアミノ;アミジン;環状アミジン及びそれらのN-アルキル誘導体;-CO2H;CO2アルキル;-C(O)アルキル;-CN;-C(O)NH2;-C(O)NH(アルキル)、-C(O)N(アルキル)2;アリル;-SO2(アルキル);-SO2アリール;-S(O)アルキル;-S(O)アリール;アリール;ヘテロアリール;又はであり;又は R5及びR6は、一緒になって、アルキリデン又はハロアルキリデン;エポキシド(-O-);エピスルフィド(-S-);イミノ(-N(アルキル)-又は-N(H)-);又は、融合したアリール若しくは融合したヘテロアリール環であってもよく; R2は、独立して、水素;アルキル;アルケニル;アルキルヒドロキシ;アルキルオキシアルキル;アルキルアミン;カルボキシレート;C(O)Oアルキル;C(O)Oアリール;C(O)Oヘテロアリール;COOアラールキル;-CN;-NHC(O)R12;-CH2NHC(O)R12;Q;C(O)Q;-アルキル(Q);-アルケニル(Q);-アルキニル(Q);-O-(Q);-S-Q;-NH-Q又は-N(アルキル)-Qであり; R2及びR3は、一緒になって、-C(O)-NR8-C(O)又はCH(OH)-N(R8)-C(O)-であってもよく、ここにR8はアルキル、フェニルを含むアリール又はヘテロアリールであってよく; R7は、水素;アルキル;又は1つ又はより多くのハロゲンで置換されたアルキル;シクロアルキル;-CH2CH=CH2;-CH2CH2(C6H5);アルキルヒドロキシ;アルキルアミノ(アルキル)2;アルキルオキシアルキル;アルキルチオアルキル;アリール;第4級アンモニウムを形成するためのジアルキルであり;〔ここに、R9は、水素又はアルキルであり; ここに、Y’は、CN,NO2,アルキル,OH,又は-O-アルキルであり; ここに、Zは、O又はSであり; ここに、R10及びR11は、各々独立して、-O-、-OH、-O-アルキル、-O-アリール、-NH2、-NH(アルキル)、-N(アルキル)2、-NH(アリール)及び-N(アリール)2であり、ここに、R12は、アルキル、アリール、アルカリール、アラールキル、ヘテロアリール、アルケニル、アルキニル、及びヘテロアラールキルである。〕であり; Qは、であり、ここにQ部分は、1乃至3個の置換基Wによって置換されていてもよく; Wは、アルキル;ハロ;アリール;ヘテロアリール;OH;オキシアルキル;SH;チオアルキル;-SO(アルキル);-SO2アルキル;-OCH2CH=CH2;-OCH2(C6H5);CF3;CN;アルキレンジオキシ;-CO2H:-CO2アルキル;-OCH2CH2OH;-NO2;-NH2;-NH(アルキル);-N(アルキル)2;-NHC(O)アルキル;-SO2CF3;及び-NHCH2アリールであり;そして、ここに、-------は、二重結合であってよいことを示す。〕を有する7-アザビシクロ[2.2.1]-ヘプタン及び-ヘプテン化合物。

IPC (8件)：

C07D487/08 , A61K 31/422 , A61K 31/4245 , A61K 31/4439 , A61K 31/4709 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111

FI (8件)：

C07D487/08 , A61K 31/422 , A61K 31/4245 , A61K 31/4439 , A61K 31/4709 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111

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