桂皮酸アミド誘導体および3-フェニルプロピオン酸アミド誘導体

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高宮城勝
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-199662
公開番号（公開出願番号）：特開2000-086603
出願日： 1999年07月13日
公開日（公表日）： 2000年03月28日
要約：

【要約】【課題】 5-HT1A受容体に対し高い親和性と5-HT再取り込みの阻害作用を併せ持ち、抗うつ作用発現の速い抗うつ薬等を提供することを目的とする。【解決手段】一般式【化1】(式中、各記号の定義は明細書中に記載した通りである。)により表される桂皮酸アミド誘導体および3-フェニルプロピオン酸アミド誘導体、その光学活性体またはその医薬上許容される塩およびそれらの水和物。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】により表される化合物、その光学活性体またはその医薬上許容される塩およびそれらの水和物。上記式中、各記号の定義は次の通りである。実線と点線で表される結合は二重結合または単結合を示す。Xは、?@水素原子、?Aヒドロキシ基、?B炭素数1〜8個のアルコキシ基または?Bハロゲンを示す。R1 は、次の式で表される基を示す。【化2】(式中、Yは、?@置換基を有していてもよい炭素数3〜8個のシクロアルキルまたは?A枝分かれしていてもよい炭素数1〜8個のアルキレンを示す。m、nは、それぞれ独立に0、1または2を示す。Arは、置換基を有していてもよいアリール基を示す。R2 は、?@置換基を有していてもよいアリール基または?A置換基を有していてもよい芳香族複素環基を示す。R5 は、?@置換基を有していてもよいアリール基または?A置換基を有していてもよい芳香族複素環基を示す。Zは、?@存在しないか、または?ACH2 を示す。R6 は、?@水素原子、?Aヒドロキシ基または?B炭素数1〜8個のアルコキシ基を示す。)R3 は?@水素原子、?A炭素数1〜18個のアルキル基または?Bハロゲン原子を示す。R4 は、次の式で表される基を示す。【化3】(式中、R7 、R8 はそれぞれ独立して、?@水素原子、?A炭素数1〜18個のアルキル基、?B置換基を有していてもよいアリールまたは?Cアラルキルを示す。R9 は、?@水素原子、?A置換基を有していてもよいアリール基、?B炭素数1〜18個のアルキル基、?C炭素数1〜8個のアルコキシ基または?Dアシル基を示す。)Ra,Rb,Rcは同一または異なって、それぞれ?@水素原子、?A炭素数1〜18個のアルキル基、?Bヒドロキシ基、?C炭素数1〜8個のアルコキシ基、?Dハロゲン原子、?Eアシル基、?Fニトロ基または?Gアミノ基を示す。あるいはRaとRb、またはRbとRcは互いに結合して?@-CH2 CH2 CH2 CH2 -または?A-CH=CH-CH=CH-を形成してもよい。

IPC (29件)：

C07C235/34 , A61K 31/00 615 , A61K 31/00 626 , A61K 31/00 643 , A61K 31/165 , A61K 31/40 , A61K 31/44 , A61K 31/445 , A61K 31/445 605 , A61K 31/445 610 , A61K 31/445 611 , A61K 31/445 613 , A61K 31/445 614 , A61K 31/495 , A61K 31/535 605 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/70 , C07D295/18 , C07D401/04 , C07D401/04 209 , C07D401/12 , C07D401/12 207 , C07D405/04 , C07D405/04 211 , C07D409/04 , C07D409/04 211

FI (29件)：

C07C235/34 , A61K 31/00 615 , A61K 31/00 626 L , A61K 31/00 643 G , A61K 31/165 , A61K 31/40 , A61K 31/44 , A61K 31/445 , A61K 31/445 605 , A61K 31/445 610 , A61K 31/445 611 , A61K 31/445 613 , A61K 31/445 614 , A61K 31/495 , A61K 31/535 605 , C07D211/14 , C07D211/18 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D211/70 , C07D295/18 Z , C07D401/04 , C07D401/04 209 , C07D401/12 , C07D401/12 207 , C07D405/04 , C07D405/04 211 , C07D409/04 , C07D409/04 211

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