置換されたN-ピペリジノ-ピラゾール-3-カルボキサミド

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：鈴江武彦 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-238472
公開番号（公開出願番号）：特開2001-026541
出願日： 1994年12月02日
公開日（公表日）： 2001年01月30日
要約：

【要約】【課題】新規なピラゾール誘導体及びその塩、これを製造する方法、並びにこれが存在する薬学的組成物を提供すること。【解決手段】 N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミド、その薬学的に許容しうる酸付加塩又はこれらの溶媒和化合物は、中枢性のカンナビノイドレセプターの強力な拮抗剤である。これらは、5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボン酸の官能性誘導体を、1-アミノピペリジンと反応し、任意に塩を形成することによって製造される。

請求項（抜粋）：

活性成分として下記(1)から(7)の何れか1に記載の化合物を含有する中枢性カンナビノイドレセプターの選択的拮抗剤:(1) 式【化1】のN-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミド、その薬学的に許容しうる酸付加塩又はこれらの溶媒和化合物;(2) N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミド塩酸塩又はそのエタノールとの溶媒和化合物;(3) N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミドメタンスルホン酸塩又はそのアセトンとの半溶媒和化合物;(4) N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミドヘミフマル酸塩;(5) N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミドパラトルエンスルホン酸塩;(6) N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミド硫酸水素塩;(7) N-ピペリジノ-5-(4-クロロフェニル)-1-(2,4-ジクロロフェニル)-4-メチルピラゾール-3-カルボキサミドリン酸二水素塩。

IPC (11件)：

A61K 31/454 , A61P 1/08 , A61P 1/14 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/28 , C07D231/14

FI (11件)：

A61K 31/454 , A61P 1/08 , A61P 1/14 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/28 , C07D231/14

前のページに戻る