糖尿病、肥満症および脂質代謝異常の治療に有用な11-ベータ-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1阻害剤

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (5件)：川口義雄 , 一入章夫 , 小野誠 , 大崎勝真 , 坪倉道明
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2003-565409
公開番号（公開出願番号）：特表2005-525326
出願日： 2003年01月28日
公開日（公表日）： 2005年08月25日
要約：

式(I)を有する化合物は、薬学的に許容されるその塩およびプロドラッグを含めて、11β-HSD1酵素の選択的阻害剤である。それらは、11β-HSD1に媒介されるコルチゾンおよび他の11-ケト-グルココルチコイド類のコルチゾールおよび他の11β-ヒドロキシ-グルココルチコイド類への変換を阻害する。したがって、11β-HSD1阻害剤は、標的組織におけるコルチゾール量を減少させ、それによってコルチゾールの効果を調節する。コルチゾールの調節は、インスリン非依存性糖尿病(NIDDM)、高血糖症、肥満症、インスリン抵抗性、脂質代謝異常、高脂血症、高血圧、X症候群、およびNIDDMまたは体内のコルチゾール過剰を伴う他の症状の制御に効果的であり得る。

請求項（抜粋）：

構造式I:

IPC (35件)：

C07D249/08 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , A61K45/00 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D249/12 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D491/147 , C07D491/20 , C07D513/04

FI (44件)：

C07D249/08 512 , C07D249/08 530 , C07D249/08 535 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/554 , A61K45/00 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P9/10 , A61P9/10 101 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P43/00 111 , A61P43/00 121 , C07D249/12 510 , C07D249/12 511 , C07D249/12 512 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D471/04 101 , C07D471/08 , C07D487/04 139 , C07D487/04 150 , C07D487/04 153 , C07D487/04 157 , C07D487/08 , C07D491/147 , C07D491/20 , C07D513/04 391

Fターム (100件)：

4C050AA01 , 4C050AA03 , 4C050AA04 , 4C050AA07 , 4C050AA08 , 4C050BB06 , 4C050CC04 , 4C050CC07 , 4C050CC10 , 4C050CC11 , 4C050CC12 , 4C050DD07 , 4C050DD08 , 4C050EE03 , 4C050EE04 , 4C050FF04 , 4C050GG01 , 4C050HH01 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB01 , 4C063BB03 , 4C063BB08 , 4C063CC41 , 4C063CC75 , 4C063CC81 , 4C063CC92 , 4C063DD12 , 4C063DD41 , 4C063EE01 , 4C065AA03 , 4C065AA09 , 4C065BB03 , 4C065CC01 , 4C065DD03 , 4C065EE02 , 4C065HH03 , 4C065JJ01 , 4C065KK02 , 4C065LL01 , 4C065PP02 , 4C065PP04 , 4C072AA01 , 4C072BB02 , 4C072CC03 , 4C072CC16 , 4C072EE19 , 4C072FF01 , 4C072GG01 , 4C072HH01 , 4C072UU01 , 4C084AA19 , 4C084MA02 , 4C084NA05 , 4C084NA14 , 4C084ZA011 , 4C084ZA331 , 4C084ZA391 , 4C084ZA451 , 4C084ZA701 , 4C084ZA702 , 4C084ZA811 , 4C084ZB112 , 4C084ZC021 , 4C084ZC022 , 4C084ZC201 , 4C084ZC332 , 4C084ZC351 , 4C084ZC422 , 4C084ZC751 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC60 , 4C086CB05 , 4C086CB11 , 4C086CB14 , 4C086CB22 , 4C086CB30 , 4C086GA07 , 4C086GA08 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086NA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA01 , 4C086ZA33 , 4C086ZA39 , 4C086ZA45 , 4C086ZA70 , 4C086ZA81 , 4C086ZB11 , 4C086ZC02 , 4C086ZC20 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35 , 4C086ZC42 , 4C086ZC75

引用文献：

審査官引用 (4件)

ACTA PHARMACEUTICAL TURCICA, 1988, Vol.30, No.4, p.185-192
ARZNEIMITTEL-FORSCHUNG, 1991, Vol.41, No.12, p.1260-1264
ARZNEIMITTEL-FORSCHUNG, 2002, Vol.52, No.7, p.572-577

全件表示

前のページに戻る