新規な1-フェニルビシクロ[2.2.2]オクタン誘導体、それらの製造法及びそれら化合物を含有する製剤組成物

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：浅村皓 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-292190
公開番号（公開出願番号）：特開平6-228044
出願日： 1993年11月22日
公開日（公表日）： 1994年08月16日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】下記の式具体的には,例えば2-メチル-2-{[3-(4-メトキシビシクロ[2.2.2]オクチ-1-イル)フェニル]メトキシ}プロピオン酸ナトリウム塩で表される1-フェニルビシクロ[2.2.2]オクタン誘導体及びその医薬製品。【効果】これらの誘導体は関節炎の治療に有用な薬理特性を有する。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】の化合物、該化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、エピマー並びに該化合物の、製剤上許容し得る酸又は塩基との付加塩:ただし、上記の式においてR1 はハロゲン原子、ヒドロキシ基、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキル基(場合によって、1個又は2個以上のハロゲン原子で置換されている)、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルコキシ基(場合によって、1個又は2個以上のハロゲン原子で置換されている)、シアノ基、アミノ基(未置換であるか、又は1個若しくは2個の直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキル基で置換されている)、メルカプト基、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキルチオ基、又はフェノキシ基(未置換であるか、又は1個若しくは2個以上のハロゲン、ヒドロキシ、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキル、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルコキシ又は直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )トリハロアルキルなる同一又は異なる原子又は基で置換されている)を表し、R2 及びR’2 はビシクロオクタン環が不飽和である場合に2個の水素原子を表し、又はR2 又はR’2 はビシクロオクタン環が飽和である場合に同一又は異なる原子又は基であって、水素若しくはハロゲン原子、ヒドロキシ基、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキル基、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルコキシ基、シアノ基、アミノ基(未置換であるか、又は1個若しくは2個の直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキル基で置換されている)又はオキソ基を表し、R3 は次の基:・-CO2 H(ただし、この場合R1 はハロゲン原子、直鎖の(C1 -C6 )アルキル基又はアミノ基とは異なる)、・基【化2】[式中、mは1、2又は3を表し、Xは酸素若しくは硫黄原子又はN-R基(ただし、Rは水素原子又は直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキル基である)を表し、R5 又はR6 は同一又は異なる原子又は基であって、水素原子、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキル基若しくはトリフルオロメチル基を表すか、又は基【化3】が(C3 -C6 )シクロアルキル基を形成し、nは0、1又は2を表し、R7 はヒドロキシ基、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルコキシ基、アミノ基(未置換であるか、又は1個若しくは2個の直鎖若しくは分枝鎖の(C1-C6 )アルキル基で置換されている)、基-O-CH2 -CO-NRR’(R及びR’が直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキル基を表すか、又はそれらR及びR’を持っている窒素原子と5員若しくは6員のヘテロ環を形成しているそのような基)を表す。]のいずれか1種を表すか、又は・次のヘテロ環式基:【化4】のいずれか1種を表し、R4 は水素若しくはハロゲン原子、又は直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルキル基、直鎖若しくは分枝鎖の(C1 -C6 )アルコキシ基若しくは(C1-C6 )トリハロアルキル基を表し、そして環中の点線は二重結合の存在をしめすか、さもなければ不存在を示す。

IPC (22件)：

C07C 57/46 , A61K 31/13 , A61K 31/16 , A61K 31/19 ABG , A61K 31/235 , A61K 31/275 , A61K 31/47 , C07C 69/708 , C07C 69/757 , C07C229/38 , C07C233/58 , C07C235/40 , C07C237/24 , C07C255/47 , C07C321/22 , C07D215/48 , C07D307/24 , C07D307/30 , C07D307/84 , C07D309/08 , C07D309/28 , C07D311/76

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