特許
J-GLOBAL ID:200903081621874409

新規オキサゼピン誘導体の製造方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 中村 稔 (外9名)
公報種別:再公表公報
出願番号(国際出願番号):JP2000005967
公開番号(公開出願番号):WO2001-017980
出願日: 2000年09月01日
公開日(公表日): 2001年03月15日
要約:
【要約】5位の置換基をアミド結合を介して導入した〔2-(2-ブロモベンジルオキシ)フェニル〕アミド誘導体を原料とし、これを分子内アリール化し、続いて還元する。より具体的には、(R)-1-〔(4-メトキシフェニル)アセチル〕ピロリジン-2-カルボン酸〔2-(2-ブロモベンジルオキシ)フェニル〕アミドを分子内アリール化し、(R)-〔〔2-(5,11-ジヒドロ-ジベンゾ〔b,e〕〔1,4〕オキサゼピン-5-カルボニル)ピロリジン〕-1-イル〕-2-(4-メトキシフェニル)エタノンを得、これをさらに還元する。この方法は、5-置換-5,11-ジヒドロ-ジベンゾ〔b,e〕〔1,4〕オキサゼピン誘導体の工業的に有用な製造方法である。
請求項(抜粋):
下記式(1)で示される〔2-(2-ブロモベンジルオキシ)フェニル〕アミド誘導体を、〔式中、Y1は水素原子を表し、Y2は水素原子または低級アルキル基を表し、あるいはY1とY2は一緒になってCH2-CH2-CH2又はCH2-CH2-CH2-CH2を表し、Y3はCH2またはCH2-CH2を表し、R1〜R5は同一でも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基、アミノ基、または低級アルキルアミノ基を表すか、またはR1とR2、R2とR3、R3とR4、もしくはR4とR5は一緒になって-OCH2O-を表す。〕分子内アリール化して下記式(2)で示される5,11-ジヒドロ-ジベンゾ〔b,e〕〔1,4〕オキサゼピン誘導体を得、〔式中、Y1、Y2、Y3、R1〜R5は上記と同様である。〕これをさらに還元することによる下記式(3)で示される5-置換-5,11-ジヒドロ-ジベンゾ〔b,e〕〔1,4〕オキサゼピン誘導体またはその立体異性体の製造方法。〔式中、Y1、Y2、Y3、R1〜R5は上記と同様である。〕
IPC (3件):
C07D267/18 ,  C07D207/16 ,  C07D413/06
FI (3件):
C07D267/18 ,  C07D207/16 ,  C07D413/06

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