特許
J-GLOBAL ID:200903081664278877
アロファン酸誘導体
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
湯浅 恭三 (外6名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-146566
公開番号(公開出願番号):特開平7-070046
出願日: 1994年06月28日
公開日(公表日): 1995年03月14日
要約:
【要約】【構成】 下式Iのアロファン酸誘導体及び薬学的に許容でき代謝によって切断され得るそのエステル若しくはアミド、及び薬学的に許容できるその塩、それらの製造方法並びにそれらを含有する医薬組成物。【化1】(たとえば、式中、R1 はp-アミノメチルフェニル又はp-アミジノフェニル基であり、R2 及びR3 は水素、メチル又はベンジルであり、X1 は単結合であり、Qは置換又は無置換の1,4-フェニレンであり、X2 はオキシメチレンであり、そしてGはカルボキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル又はt-ブトキシカルボニルである。)【効果】 細胞接着が関与する疾患(たとえば、血小板凝集による血栓症)の治療又は予防に用いることができる。
請求項(抜粋):
下式Iのアロファン酸誘導体及び薬学的に許容できるその塩。【化1】〔式中、R1 は式II又はIII【化2】(式中、Aは基NR2 CONR3 COが結合している位置に対してm-位又はp-位に結合しかつアミノメチル、グアニジノ及びRa N=C(NH2)-(式中、Ra は水素又は、無置換又はハロゲノ、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ、シアノ及びニトロのうちの1若しくは2により置換されたフェニルである)から選ばれる基であり、EはCH又はNであり、Z1 は水素、ハロゲノ、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ、シアノ又はニトロであり、TはN又はCHであり、そしてX3 は単結合、(1〜4C)アルキレン又は、TがCHの場合にオキシ(1〜3C)アルキレンである)の基を表し;R2 及びR3 は、同一でも異なっていてもよく、水素、(1〜4C)アルキル又はアリール(1〜4C)アルキルを表し;X1 は単結合又は(1〜4C)アルキレンであり;Qは式IV又はV【化3】(式中、Z2 は水素、ハロゲノ、(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルコキシ、シアノ又はニトロであり、そしてZ3 は式X2 -Ga (式中、X2 は以下にX2 について与えられるいずれかの意味を有し、Ga は以下にGについて与えられるいずれかの意味を有するか又は上でZ2 について与えられたいずれかの意味を有する)の基である)の基であり;X2 は単結合、(1〜4C)アルキレン、オキシ(1〜3C)アルキレン又は式CH2CH(NHXR4 )(式中、XはSO2、CO又はCO2であり、R4 は(1〜6C)アルキル、(6〜12C)アリール又は(6〜12C)アリール(1〜4C)アルキル(この場合、アリール基は(1〜4C)アルキルにより任意に置換されていてもよい)である)の基であり;そしてGはカルボキシ基又は薬学的に許容でき代謝によって切断され得るそのエステル若しくはアミドである。〕
IPC (16件):
C07C275/46
, A61K 31/17 ABX
, A61K 31/18 ACB
, A61K 31/19 ABN
, A61K 31/215
, A61K 31/27
, A61K 31/275
, A61K 31/44
, A61K 31/445
, A61K 31/495
, C07C317/28
, C07D211/26
, C07D211/46
, C07D211/58
, C07D213/74
, C07D295/12
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