特許

J-GLOBAL ID：200903081691745061

シクロペンタン-および-ペンテン-β-アミノ酸

発明者： ヨアヒム・ミツテンドルフ ,  フランツ・クニシユ ,  ミヒヤエル・マツケ ,  ハンス-クリスチヤン・ミリツアー ,  ライナー・エンデルマン ,  カール・ゲオルク・メツツガー ,  クラウス-デイーター・ブレム ,  マンフレート・プレンペル
出願人/特許権者： バイエル・アクチエンゲゼルシヤフト
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-151466
公開番号（公開出願番号）：特開平6-056751
出願日： 1993年05月28日
公開日（公表日）： 1994年03月01日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 式:具体的には、例えば、で示されるシクロペンタン-および-ペンテン-β-アミノ酸。【効果】 優れた抗微生物および抗有糸分裂作用を有する。

請求項（抜粋）：

式(I)【化1】式中、A、B、D、E、G、L、MおよびTは同一もしくは相異なりそして、ただし前述の置換基の少なくとも1つはHではなく、水素、ハロゲン、ベンジル、ヒドロキシルまたは8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであり、前記アルキルは場合により同一もしくは相異なるハロゲン、ヒドロキシル、フェニル、ベンジルオキシまたはカルボキシル置換基によるか、あるいは各々が6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシ、アシルまたはアルコキシカルボニルによるか、あるいは式-NR4R5の基により1置換または2置換されていてもよく、ここで、R4およびR5は同一もくしは相異なり、そして水素、フェニルまたは6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであり、あるいはBおよびD、EおよびGまたはLおよびMは各場合において一緒になって式【化2】の基を形成し、ここでR6およびR7は同一もくしは相異なり、そして水素、ハロゲンまたは各々が8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、アルコキシまたはオキシアシル、ベンジルまたはフェニルであり、あるいはEおよびGおよび/またはBおよびDは一緒になって式=Oまたは=Sの基を形成し、あるいはB、D、EおよびGまたはE、G、LおよびMは各場合において一緒になって式【化3】の基を形成し、ここで、D’およびG’はDおよびGの前述の意味を有するが、同時に水素ではなく、そしてGおよびLは前述の意味を有し、R2は水素であるか、あるいはペプチド化学において普通のアミノ保護基であるか、あるいは8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであり、前記アルキルは場合によりヒドロキシルまたはホルミル置換基によるか、あるいは6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルによるか、あるいはフェニルまたはベンゾイルにより1置換または2置換されていてもよく、前記フェニルまたはベンゾイルの各々は場合により同一もくしは相異なるハロゲン、ニトロまたはシアノ置換基によるか、あるいは6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルにより2回まで置換されていてもよく、あるいはR2は8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアシルであるか、あるいは場合により前述したように置換されていてもよいベンゾイルであるか、あるいは式-SO2R8の基であり、ここで、R8は8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、ベンジルまたはフェニルであり、後者は場合により同一もくしは相異なるハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシ置換基によるか、あるいは各々6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、アルコキシまたはアルコキシカルボニル、カルボキシルによるか、あるいは前述の基-NR4R5により3回まで置換されていてもよく、ここで、R4およびR5は前述の意味を有し、R2はフェニルであり、前記フェニルは場合により同一もくしは相異なるハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、各々6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル、アシル、アルコキシまたはアルコキシカルボニル置換基によるか、あるいは式-NR4R5または-SO2R8の基により3回まで置換されていてもよく、ここで、R4、R5およびR8は前述の意味を有するか、あるいはR2は式【化4】のアミノ酸の基であり、ここで、R9は3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルまたは6〜10個の炭素原子を有するアリールまたは水素であるか、あるいは8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであり、前記アルキルは場合によりシアノ、メチルチオ、ヒドロキシル、メルカプトまたはグアニジルによるか、あるいは式-NR11R12またはR13-OC-の基により置換されていてもよく、ここで、R11およびR12は互いに独立に水素、8個までの炭素原子を有するアルキルまたはフェニルであり、そしてR13はヒドロキシル、ベンジルオキシ、6個までの炭素原子を有するアルコキシまたは前述の-NR10R11であるか、あるいは前記アルキルは場合により3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルによるか、あるいは6〜10個の炭素原子を有するアリールにより置換されていてもよく、前記アリールはさらにヒドロキシル、ハロゲン、ニトロまたは8個までの炭素原子を有するアルコキシによるか、あるいは基-NR11R12により置換されていてもよく、ここで、R11およびR12は前述の意味を有し、そしてR10は水素またはペプチド化学において普通のアミノ保護基であり、R3は水素または8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであり、前記アルキルは場合によりフェニルにより置換されていてもよく、あるいは R2およびR3はと一緒になって式=CHR14の基を形成し、ここで、R14は水素または8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルであり、前記アルキルは場合によりハロゲン、ヒドロキシル、フェニルまたはカルボキシルによるか、あるいは各々が6個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルコキシまたはアルコキシカルボニルにより置換されていてもよく、Vは酸素または硫黄原子または-NH基であり、R1は水素または8個までの炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキルまたはフェニルであり、後者は場合により同一もくしは相異なるヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシ置換基により3回まで置換されていてもよく、フェニルの場合においてまた各々が6個までの炭素原子を有するアルキル、アシルまたはアルコキシカルボニルによるか、あるいは式-NR4R5または-SO2R8の基により置換されていてもよく、ここで、R4、R5およびR8は前述の意味を有し、あるいはVが-NH基である場合において、R1は式-SO2R8の基であり、ここで、R8は前述の意味を有する、のシクロペンタン-および-ペンテン-β-アミノ酸。

IPC (7件)：

C07C229/48 ,  A61K 31/16 ADZ ,  A61K 31/19 ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/215 ADS ,  A61K 31/275 ,  C07C271/22

引用特許：

出願人引用 (2件)

• 特開昭63-112575
  
• 特許第1040546号
  

審査官引用 (2件)

• 特開昭63-112575
  
• 特許第1040546号