特許

J-GLOBAL ID：200903081700000864

7位に置換ベンジルオキシイミノ基を含有する新規なセファロスポリン、それらの製造方法及び中間体並びにそれらの薬剤としての用途

発明者： ジョゼフ・アゾディ ,  パトリク・フォボー ,  ダニエル・アンベール
出願人/特許権者： ルセル・ユクラフ
代理人 (1件)： 倉内 基弘 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-232644
公開番号（公開出願番号）：特開平9-059281
出願日： 1996年08月15日
公開日（公表日）： 1997年03月04日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】 7位に置換ベンジルオキシイミノ基を含有する新規なセファロスポリン及びそれらの製造方法を提供する。【解決手段】 次式(I)[式中で、R1 、R2 、R3 及びR5 は水素原子、ハロゲン原子、-OH,-OCH3 ,-CF3 ,-CONH2 ,-CN等を表わし、R4 はヒドロキシ基又はアシルオキシ基を表わし、R7 は水素原子又はアルキルオキシカルボニル基を表わし、Aは水素原子、等価のアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム又はアミノ有機塩基を表わすか、或いはAは容易に解裂できるエステル基の残基を表わすか、或いはCO2 AはCO2 - を表わし、波線はCH2 R6 基がE又はZ配置にあり得ることを示し、R6 は環状又は非環状の第四アンモニウムを表わす。]の分子内塩の形態又は無機若しくは有機酸若しくは塩基との塩の形態にある化合物のsyn異性体。

請求項（抜粋）：

次の一般式(I)【化1】[式中で、R1 、R2 、R3 及びR5 は同一であっても異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子或いは下記の基:ヒドロキシ、1〜4個の炭素原子を含有するアルキル(1個以上のハロゲン原子により置換されていてもよい。)、1〜4個の炭素原子を含有するアルキルオキシ、メルカプト、1〜4個の炭素原子を含有するアルキルチオ、ニトロ、シアノ、アミノ、1〜4個の炭素原子を含有するアルキルアミノ、2〜8個の炭素原子を含有するジアルキルアミノ、カルバモイル、2〜5個の炭素原子を含有する(アルキルアミノ)カルボニル、3〜9個の炭素原子を含有する(ジアルキルアミノ)カルボニル、カルボキシ、2〜5個の炭素原子を含有するアルコキシカルボニル、1〜8個の炭素原子を含有するアシルオキシ及び次式【化2】(ここで、Rx及びRyは同一であっても異なっていてもよく、水素原子又は1〜4個の炭素原子を含有するアルキル基を表わす。)の基よりなる群から選択される基を表わし、R4 はヒドロキシ基又は1〜8個の炭素原子を含有するアシルオキシ基を表わし、R7 は水素原子又はアルキルオキシカルボニル基(アルキルオキシ基は1〜3個の炭素原子を含有する。)を表わし、Aは水素原子、等価のアルカリ金属、アルカリ土類金属、マグネシウム、アンモニウム又はアミノ有機塩基を表わすか、或いはAは容易に解裂できるエステル基の残基を表わすか、或いはCO2 AはCO2 - を表わし、波線はCH2 R6 基がE又はZ配置にあり得ることを示し、R6 は第四アンモニウムの形態にある下記の基【化3】{ここで、mは1、2又は3に等しく、XはCH2 、NH、O又はSを表わし、Q、J、Y、T、U、V、W及びZは同一であっても異なっていてもよく、互いに独立してCH又はNを表わす。ただし、これらの環状基のそれぞれは1〜5個の複素原子を含有し、これらの複素原子の少なくとも1個は窒素原子であり、これらの環状基は1個以上のR又はR' 基によって置換されていてもよい。R及びR' は同一であっても異なっていてもよく、水素原子、1〜4個の炭素原子を含有するアルキル基、1〜4個の炭素原子を含有するアルキルオキシ基、ハロゲン原子、シアノ基、或いは下記の基:CO2 -Q1 、CO-NQ1 (Q2)、NQ1 (Q2 )、SO2 -NQ1 (Q2 )、CS-NH2 、NH-CO-Q1 、CH=N-OH、CH=N-O-Q1 、CH2 -CN、CH2 -S-Q1 及びS-Q1 の一つ(ここで、Q1 及びQ2 は同一であっても異なっていてもよく、水素原子又は1〜4個の炭素原子を含有するアルキル基を表わす。)を表わし、P1 、P2 及びP3 は同一であっても異なっていてもよく、1〜4個の炭素原子を含有するアルキル基(R及びR' について前記した置換基のいずれかにより置換されていてもよい。)を表わし、点線はP1 とP2 がそれらが結合している窒素原子と一緒になって5又は6員の複素環を形成できることを示す。}の一つを表わす。]の分子内塩の形態又は無機若しくは有機酸若しくは塩基との塩の形態にある化合物のsyn異性体。

IPC (3件)：

C07D501/24 ,  A61K 31/545 ADZ ,  C07D519/06

FI (3件)：

C07D501/24 ,  A61K 31/545 ADZ ,  C07D519/00 381