ガン、関節炎および網膜症を処置するための抗血管形成薬

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-550816
公開番号（公開出願番号）：特表2002-516303
出願日： 1999年05月21日
公開日（公表日）： 2002年06月04日
要約：

【要約】式(I)を有する化合物又はその薬物的に許容可能な塩若しくはプロドラッグは、血管形成から生じる又は血管形成により悪化する病理学的状態を治療するために有用である。本発明は、また、これらの化合物を含有する薬物組成物及び哺乳動物に於ける血管形成の抑制方法にも関係する。【化1】

請求項（抜粋）：

式I: 【化1】[式中、 L1は、(1)共有結合、(2)-C(O)NR5(CH2)m-(式中、mは0〜4の整数であり、R5は、 (a)水素及び (b)アルキルから選択される)及び(3)-N(R5)C(O)(CH2)m-から選択され(但し、(2)及び(3)は、それらの左端がR1に結合されるように記載されている)、R1は、(1)アルキル、(2) (a)-NO2、 (b)-NR6R7(式中、R6及びR7は、独立に、 (i)水素、 (ii)アルキル、 (iii)アリールアルキル、 (iv)アミノ保護基、 (v)アルカノイル(但し、このアルカノイルは、任意に-OR9で置換されていてよい)、 (vi)(アリール)オイル、 (vii)アルコキシカルボニル、及び (viii)(ヘテロアリール)オイルから選択される)、及び (c)アルコキシカルボニルから選択された1個、2個又は3個の置換基によって置換されたアルキル、(3) (a)-NR6R7、 (b)アルキル、及び (c)-NR6R7から選択された1個、2個又は3個の置換基によって置換されたアルキル、から独立に選択された、1個、2個、3個、4個又は5個の置換基によって置換されたアリール、(4)-NR6R7、及び(5)-OR9から選択され、R2及びR3は、(1)水素、(2)-(CH2)nC(O)R8(式中、nは0〜4の整数であり、R8は、 (a)-OR9(式中、R9は、 (i)水素、 (ii)アルキル、及び (iii)アリールからなる群から選択された1個又は2個の置換基によって置換されたアルキルから選択される)、及び (b)-NR5R10(式中、R5は前に定義されており、R10は、 (i)水素、 (ii)アルキル、 (iii) (1’)-CO2R9、及び (2’)-C(O)NR6R7から独立に選択された1個、2個又は3個の置換基によって置換されたアルキル、 (iv)アリール、及び (v)アリールアルキルから選択され、(iv)及び(v)は、任意に、 (1’)アルキル、 (2’)アルカノイル、 (3’)-OR9、 (4’)-CO2R9、 (5’)アルカノイルオキシ、 (6’)カルボキサルデヒド、 (7’)シクロアルキル、 (8’)シクロアルケニル、 (9’)ハロ、 (10’)ニトロ、 (11’)ペルフルオロアルキル、 (12’)ペルフルオロアルコキシ、 (13’)-NR6R7、 (14’)-SO2NR6R7、 (15’)-C(O)NR6R7、 (16’)アリールオキシ、及び (17’)アリールから独立に選択された、1個、2個、3個、4個又は5個の置換基によって置換されていてよい)及び(3)アリール(但し、このアリールは、任意に、 (a)-NR6R7、及び (b)-CO2R9から独立に選択された、1個、2個又は3個の置換基によって置換されている)から選択され、但し、R2及びR3の少なくとも一方は、水素以外であり、R4は、(1)水素、(2)アルキル、(3)シクロアルキル、(4)-CO2R5、(5)アリール、及び(6)W、X、Y又はZの少なくとも1種で置換されたアリール(但し、W、X、Y及びZは、独立に、 (a)アルキル、 (b)アルカノイル、 (c)-OR9、 (d)-CO2R9、 (e)アルカノイルオキシ、 (f)カルボキサルデヒド、 (g)シクロアルキル、 (h)シクロアルケニル、 (i)ハロ、 (j)ニトロ、 (k)ペルフルオロアルキル、 (l)ペルフルオロアルコキシ、 (m)-NR6R7、 (n)-SO2NR6R7、 (o)-C(O)NR6R7、 (p)アリールオキシ、及び (q)アリールから選択される)から選択される]の化合物又はその薬物的に許容可能な塩若しくはプロドラッグ。

IPC (12件)：

C07C237/22 , A61K 31/196 , A61K 31/198 , A61K 31/223 , A61K 31/245 , A61K 31/4406 , A61P 27/02 , A61P 29/02 , A61P 35/00 , C07C237/42 , C07C311/45 , C07D213/82

FI (12件)：

C07C237/22 , A61K 31/196 , A61K 31/198 , A61K 31/223 , A61K 31/245 , A61K 31/4406 , A61P 27/02 , A61P 29/02 , A61P 35/00 , C07C237/42 , C07C311/45 , C07D213/82

Fターム (74件)：

4C055AA01 , 4C055BA01 , 4C055CA02 , 4C055CA58 , 4C055CB11 , 4C055DA01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC19 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZA45 , 4C086ZA53 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA90 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB08 , 4C086ZB15 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZC35 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206FA31 , 4C206FA32 , 4C206FA51 , 4C206FA53 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA33 , 4C206ZA36 , 4C206ZA42 , 4C206ZA45 , 4C206ZA53 , 4C206ZA66 , 4C206ZA68 , 4C206ZA81 , 4C206ZA89 , 4C206ZA90 , 4C206ZB07 , 4C206ZB08 , 4C206ZB15 , 4C206ZB21 , 4C206ZB26 , 4C206ZC35 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006AB27 , 4H006AB28 , 4H006BJ20 , 4H006BJ50 , 4H006BN30 , 4H006BS10 , 4H006BS30 , 4H006BT32 , 4H006BU38 , 4H006BU46 , 4H006BV22 , 4H006BV25 , 4H006BV72 , 4H006BV74 , 4H006RA06

引用特許：

出願人引用 (3件)

特開昭52-071485
特許第1498996号
特表平7-506339

審査官引用 (3件)

特開昭52-071485
特許第1498996号
特表平7-506339

引用文献：

出願人引用 (5件)

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審査官引用 (5件)

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