特許

J-GLOBAL ID：200903082169780414

2-アミノチアゾリン誘導体およびNO-合成酵素の阻害剤としてのその使用

発明者： ジャン-クリストフ・カリ ,  ドミニク・ダムール ,  クロード・ギュイヨン ,  セルジュ・ミニャーニ ,  アントニ・ビゴ ,  エリク・バーク ,  ミシェル・タバール
出願人/特許権者： アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニム
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-501875
公開番号（公開出願番号）：特表2003-535853
出願日： 2001年06月07日
公開日（公表日）： 2003年12月02日
要約：

【要約】本発明は、誘導性NO合成酵素の阻害剤としての、下記式(I)の2-アミノチアゾリン誘導体、それらの製薬上許容される塩の使用に関する。【化1】(式中、R1は水素原子またはアルキル基であり、R2はアルキル、-alk-NH2、-CH2-R3、-CH2-S-R4、またはニトロまたは-NH-C(=NH)CH3基で置換されたフェニル基であるか、またはR1はアルキル基であり、R2は水素原子であり、R3は(3-6C)シクロアルキル、ピリジル、ピリジルN-オキシド、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、トリアゾリルまたはフェニル基、またはニトロ、ヒドロキシまたはカルボキシル基で置換されたフェニル基であり、R4はピリジルまたはピリジルN-オキシド基を表し、alkはアルキレン基を表す)。

請求項（抜粋）：

誘導性NO-合成酵素(NOS-2)の誘導による一酸化窒素(NO)の異常産生が関連する疾患の予防および治療に有用である医薬組成物を製造するための、下記式: 【化1】(式中、R1は水素原子またはアルキル基であり、R2はアルキル、-alk-NH2、-CH2-R3、-CH2-S-R4、またはニトロまたは-NH-C(=NH)CH3基で置換されたフェニル基であるか、 またはR1はアルキル基であり、R2は水素原子であり、 R3は(3-6C)シクロアルキル、ピリジル、ピリジルN-オキシド、チエニル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラジニル、トリアゾリルまたはフェニル基、またはニトロ、ヒドロキシまたはカルボキシル基で置換されたフェニル基であり、 R4はピリジルまたはピリジルN-オキシド基を表し、 alkはアルキレン基を表し、 アルキルおよびアルキレン基は直鎖または分枝鎖中に1〜6個の炭素原子を含む)の2-アミノチアゾリン誘導体、それらのラセミ混合物、エナンチオマーおよびジアステレオイソマー、およびそれらの混合物、それらの互変異性体、およびそれらの製薬上許容される塩の使用。

IPC (15件)：

C07D277/18 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/444 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 35/00 ,  C07C335/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07M 7:00

FI (15件)：

C07D277/18 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/444 ,  A61P 1/04 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 11/06 ,  A61P 19/02 ,  A61P 25/00 ,  A61P 35/00 ,  C07C335/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07M 7:00

Fターム (47件)：

4C033AC08 ,  4C033AC17 ,  4C033AC18 ,  4C033AC20 ,  4C063AA01 ,  4C063BB02 ,  4C063BB03 ,  4C063BB08 ,  4C063CC62 ,  4C063CC92 ,  4C063DD12 ,  4C063DD25 ,  4C063DD41 ,  4C063DD62 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC82 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086GA10 ,  4C086GA13 ,  4C086GA16 ,  4C086MA01 ,  4C086MA35 ,  4C086MA37 ,  4C086MA66 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA02 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA59 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA96 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC35 ,  4H006AA01 ,  4H006AA02 ,  4H006AB20 ,  4H006AB84 ,  4H006BB14 ,  4H006BB25 ,  4H006BC10 ,  4H006BE22 ,  4H006BE23 ,  4H006TN30

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 酵素阻害薬
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-512923   出願人：ザウエルカムファウンデーションリミテッド
• 酸化窒素シンターゼ抑制剤として有用なアミジノ誘導体
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-512153   出願人：ジー.ディー.サールアンドカンパニー

引用文献：

審査官引用 (6件)

• Potent and Selective Thrombin Inhibitors Incorporating the Constrained Arginine Mimic L-3-Piperidyl(
• 1,4-Diaminobutanes From Furans: A New Synthetic Approach to Substitued Putrescines
• Synthesis and Protein Kinase C Inhibitory Activities of Acyclic Balanol Analogs That Are Highly Sele
• Synthesis, Conformation, and Biological Activity of Teleocidin Mimics, Benzolactams. A Clarification
• Synthesis of Sulfur-Containing Analogues of Bestain. Inhibition of Aminopeptidases by α-Thiolbestat
• Synthesis of (S,S)-Isodityrosinol in a Fully Differentiated Form via Diels-Alder Methodology