三つの構成成分からなるキメラアンチセンスオリゴヌクレオチド

発明者： , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：清水初志 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-515949
公開番号（公開出願番号）：特表2001-501614
出願日： 1997年09月26日
公開日（公表日）： 2001年02月06日
要約：

【要約】本出願は、様々な修飾ヌクレオチドおよび修飾化学結合の新しい編成を有する、オリゴヌクレオチド化合物の新規のファミリーについて開示する。本出願は更に、オリゴマー内の特定の修飾ヌクレオチド/修飾結合の存在および程度を限定すると、内因性のRNase H活性に対する活性化が増強されることについても開示する。

請求項（抜粋）：

5'端;3'端;および2'-デオキシホスホロチオエートヌクレオチド、2'-修飾されたホスホロチオエートヌクレオチド、2'-修飾されたホスホジエステルヌクレオチド、2'-修飾されたP-アルキルオキシホスホトリエステルヌクレオチドからなる群より独立に選択される、約11〜約59個の5'から3'に結合するヌクレオチドを含むキメラのアンチセンスオリゴヌクレオチドであって、 a) 該オリゴヌクレオチドが、約3〜約12個の連続する2'-デオキシホスホロチオエート結合した塩基からなるRNase H活性化領域を含み; b) 最も5'端の5'から3'へのヌクレオチド結合が、ホスホロチオエートまたはP-アルキルオキシホスホジエステル結合であり; c) 最も3'端の5'から3'へのヌクレオチド結合が、ホスホロチオエートもしくはP-アルキルオキシホスホジエステル結合であるか、または3'端がブロックされており;かつ d) このオリゴヌクレオチドが、12個以下の連続する2'-デオキシホスホロチオエート結合を含むアンチセンスオリゴヌクレオチド。

IPC (4件)：

C07H 21/00 , A61K 31/7125 , A61K 48/00 , C12N 15/09

FI (4件)：

C07H 21/00 , A61K 31/7125 , A61K 48/00 , C12N 15/00 A

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