オキシド-スクアレンシクラーゼ阻害剤として有用なヘテロ環式化合物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：矢野敏雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-535457
公開番号（公開出願番号）：特表2001-511799
出願日： 1998年02月09日
公開日（公表日）： 2001年08月14日
要約：

【要約】本発明は、オキシド-スクアレンシクラーゼの阻害に有用な式I:のヘテロ環式誘導体、その製造方法およびそれらを含有する医薬品組成物に関する。また、本発明は、コレステロール生合成を阻害し、従って血漿中のコレステロール濃度を低下させることができるヘテロ環式誘導体に関する。また、本発明は、かかるヘテロ環式誘導体を、疾患および要治療状態、例えば高コレステロール血症およびアテローム性動脈硬化症に使用する方法に関する。

請求項（抜粋）：

式I:[式中、Gは、CHおよびNから選択され、T1は、NおよびCRから選択され、その際、Rは、水素、C1〜C4-アルキル、C2〜C4-アルケニルおよびC2〜C4-アルキニルであってよく、R1は、水素、アミノ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、C1〜C6-アルカノイル、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-アルコキシ、N-C1〜C6-アルキルアミノ、N,N-ジ-(C1〜C6-アルキル)アミノ、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニルおよびC1〜C6-アルキルスルホニルであり、mは、1または2であり、Aは、C1〜C4-アルキレン、カルボニルまたはC1〜C4-アルキルカルボニルから選択され、T2は、CHおよびNから選択され、T3は、NおよびCRから選択され、その際、Rは、前記に定義したものであるが、但し、T2がCHである場合には、T3はCRではなく、かつT1がCRである場合には、T3はCRではない、aおよびbは、独立して2および3から選択され、cおよびdは、独立して1および2から選択され、その際、T1を有する環およびT2を有する環は、独立して、C1〜C6-アルキル、C1〜C6-アルコキシ、フェニル-C1〜C4-アルキル、ハロゲンおよびC1〜C6-アルコキシカルボニルから選択される1個以上の置換基によって場合により置換されていてもよい、Xは、オキシ、チオ、スルフィニル、スルホニル、カルボニル、カルボニルアミノ、N-C1〜C6-アルキルカルボニルアミノ、スルホニルアミノ、メチレン、C1〜C4-アルキルメチレンおよびジ-C1〜C6-アルキルメチレンから選択され、かつT2がCHである場合には、Xは、アミノスルホニルおよびオキシカルボニルから選択されてもよい、Qは、C5〜C7-シクロアルキル、窒素、酸素および硫黄から選択される4個以下のヘテロ原子を有するヘテロ環式部、フェニル、ナフチル、フェニル-C1〜C4-アルキルおよびフェニル-C2〜C6-アルケニルから選択され、その際、最後の3個の基は場合によりフェニル置換基を有していてもよく、かつQは、非置換であるか、またはハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、C1〜C6-アルキル、C2〜C6-アルケニル、C2〜C6-アルキニル、C1〜C6-アルコキシ、C3〜C6-シクロアルキル、C3〜C6-シクロアルキル-C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルキレンジオキシ、C1〜C6-アルキルアミノ、ジ-(C1〜C6-アルキル)アミノ、N-C1〜C6-アルキルカルバモイル、ジ-N-(C1〜C6-アルキル)カルバモイル、C1〜C6-アルカノイルアミノ、C1〜C6-アルコキシカルボニル、C1〜C6-アルキルチオ、C1〜C6-アルキルスルフィニル、C1〜C6-アルキルスルホニル、ハロゲン化C1〜C6-アルキル、C1〜C6-アルカノイル、テトラゾリル、および窒素、酸素および硫黄から選択される3個以下のヘテロ原子を有する5員または6員の単環を有するヘテロアリール基から選択される1個以上の置換基を有していてもよい]の化合物またはその製薬学的に認容性の塩。

IPC (7件)：

C07D401/12 , A61K 31/4545 , A61K 31/496 , A61P 3/06 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , C07D401/14

FI (7件)：

C07D401/12 , A61K 31/4545 , A61K 31/496 , A61P 3/06 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , C07D401/14

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