特許

J-GLOBAL ID：200903082566984972

強い制癌薬としての合成スピロケタールピラン類

発明者： ウックン、ファティ、エム. ,  マオ、チェン ,  ジャン、シャイ-タイ、エム.
出願人/特許権者： パーカー ヒューズ インスティテュート
代理人 (1件)： 池内 寛幸 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-557274
公開番号（公開出願番号）：特表2002-520254
出願日： 1999年06月29日
公開日（公表日）： 2002年07月09日
要約：

【要約】強いチューブリン脱重合活性およびチューブリン重合に対する阻害活性を有する新規のチューブリン結合化合物(SPIKETS)。その化合物は、例えば、癌細胞などにおける、細胞増殖を阻害するのに有効な薬剤である。その化合物はチューブリンの新規のSP結合ポケットと有利に相互作用するのに適しており、そのポケットは、抗チューブリン薬、抗増殖薬、および制癌薬のスクリーニングに有用である。

請求項（抜粋）：

式Iの構造を有する化合物:【化1】上記式において、X1、X2、およびX3は、同一または相違し、それぞれ独立してO、C、またはSであり、R1およびR2は、同一または相違し、それぞれ独立して、R1およびR2の両方がHでないことを条件としてHであるか、または(C1-C8)アルキル基、(C1-C8)シクロアルキル基、(C1-C8)アルコキシル基、(C1-C8)アリールオキシル基、(C1-C8)アリールチオ基、(C1-C8)アリール基、(C1-C8)ヘテロアリール基、C(=)NRaRb、もしくはNRaRbであり、但し、RaおよびRbは、それぞれ独立して、水素、アシル基、(C1-C8)アルキル基、(C3-C7)シクロアルキル基、(C6-C10)アリール基、もしくは(C6-C10)ヘテロアリール基であり、または、RaおよびRbは、それらが結合する窒素と共に、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノなどの環を形成し、nおよびmは、同一または相違し、それぞれ独立して0から7の範囲であり、S1およびS2は、同一でも相違してもよく、それぞれ独立して、OH、SH、CO2H、ハロゲン、CN、アシル基、チオアシル基、エステル基、チオエステル基、(C1-C6)アルコキシル基、(C1-C6)アリールオキシル基、(C1-C6)アルキルチオ基、(C1-C6)アリールチオ基、(C1-C6)アルキル基、(C1-C6)アルケニル基、(C1-C6)アルキニル基、(C3-C7)シクロアルキル基、(C6-C10)アリール基、(C6-C10)ヘテロアリール基、C(=O)NRaRbまたはNRaRbであり、但し、RaおよびRbは、それぞれ独立して、水素、アシル基、(C1-C6)アルキル基、(C3-C7)シクロアルキル基、(C6-C10)アリール基、もしくは(C6-C10)ヘテロアリール基であり、または、RaおよびRbは、それらが結合する窒素と共に、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、もしくはチオモルホリノなどの環を形成し、共に、どんな2つのS1およびS2も環を形成でき、どんな2つの隣接置換基もそれらが結合する2つの炭素の間に二重結合を形成できる。

IPC (3件)：

A61K 31/35 ,  A61P 35/00 ,  C07D493/10

FI (3件)：

A61K 31/35 ,  A61P 35/00 ,  C07D493/10 C

Fターム (16件)：

4C071AA04 ,  4C071BB01 ,  4C071CC12 ,  4C071EE07 ,  4C071FF17 ,  4C071GG06 ,  4C071KK11 ,  4C086AA01 ,  4C086AA03 ,  4C086CA01 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA08 ,  4C086MA09 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB26