特許

J-GLOBAL ID：200903082790092653

N-アシル助剤を合成する方法

発明者： グオ-ジエ・ホ ,  デイビツド・ジエー・メイサー
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-190299
公開番号（公開出願番号）：特開平8-041038
出願日： 1995年07月26日
公開日（公表日）： 1996年02月13日
要約：

【要約】【課題】 アシル側鎖が反応性置換基を有する場合にも有用であり、かつ反応の完了までにさほど時間の掛からないN-アシル助剤合成方法の提供。【解決手段】 本発明は、式【化1】のN-アシル助剤化合物を合成する方法であって、リチウム塩及びアミン塩基の存在下に式【化2】の化合物を式【化3】によって表わされる無水物と反応させることを含む方法を提供する。

請求項（抜粋）：

式【化1】〔式中各Xは互いに独立にOまたはSであり、Rは(a)C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニルまたはC2〜C6アルキニル、(b)-NH2; -OH; -COOH、-COO(C1〜C3)アルキル、-OC1〜C4アルキル; -C(O)-C1〜C4アルキル; -NH(C1〜C6アルキル); -NH(C2〜C6アルケニル); -NH(C2〜C6アルキニル); -N(C1〜C6アルキル)2; -N(C2〜C6アルケニル)2; -N(C2〜C6アルキニル)2; -OC(O)NH2; -OC(O)NHC1〜C4アルキル; -OC(O)N(C1〜C4アルキル)2; アリール; ヘテロアリール; C3〜C8シクロアルキル; ヘテロシクリル; ハロゲン; -NHC(O)OC1〜C6アルキル; N(C1〜C3アルキル)C(O)OC1〜C6アルキル; 並びに、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜C3アルキル、C1〜C3アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜C3アルキル、アミノ、C1〜C3アルキルアミノ及びジ-C1〜C3アルキルアミノの中から選択された1〜3個の基で置換されたアリール、ヘテロアリール、C3〜C8シクロアルキルまたはヘテロシクリル基の中から選択された1〜3個の基で置換されたC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニルまたはC2〜C6アルキニル、及び(c)ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜C3アルコキシ、ヒドロキシ-C1〜C3アルキル、アミノ、C1〜C3アルキルアミノ及びジ-C1〜C3アルキルアミノの中から選択された1〜3個の基で置換されていないかまたは置換されたアリール、ヘテロアリール、C3〜C8シクロアルキルまたはヘテロシクリルの中から選択され、Ra及びRbは各々が互いに独立にH、C1〜C4アルキル、フェニル、もしくは1〜3個のフェニル基で置換されたC1〜C4アルキルであるか、または一方のRa及び一方のRbがHであり、他方のRaと他方のRbとは組み合わせられて、場合によってはC1〜C4アルキル及びフェニルの中から選択された1〜3個の基で置換されたC3〜C5アルキリデン基を構成し、このアルキリデン基は場合によってはベンゼン環と縮合する〕のN-アシル助剤化合物を合成する方法であって、リチウム塩及びアミン塩基の存在下に式【化2】の化合物を式【化3】〔式中各基Rは先に規定したとおりのもので、互いに同じであるかまたは異なる〕によって表わされる無水物と反応させて【化4】を生成させることを含む方法。

IPC (6件)：

C07D263/26 ,  C07D263/16 ,  C07D277/14 ,  C07D277/16 ,  C07D413/06 213 ,  C07D263/22