特許
J-GLOBAL ID:200903082816511021
治療用キナゾリン誘導体
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
社本 一夫 (外4名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2001-524976
公開番号(公開出願番号):特表2003-509500
出願日: 2000年09月19日
公開日(公表日): 2003年03月11日
要約:
【要約】【化1】式(I)の化合物、又はその塩、エステル、アミド若しくはプロドラッグ:(式中、R2又はR3の少なくとも1つが水素以外であるという条件で、Xは、O、又はS,S(O)、S(O)2、又はNR6(その際、R6はC1〜6アルキルの水素である)であり;R5は、任意に置換された少なくとも1つの窒素原子を含有する6員環の芳香族環であり;且つ、R1、R2、R3、R4は、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、C1〜3アルキルスルファニル、-N(OH)R7-(その際、R7は、水素又はC1〜3アルキル)、又はR9X1-(その際、X1は直接結合、-O-、-CH2-、-OC(O)-、-C(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、NR10C(O)-、-C(O)NR11-、-SO2NR12-、-NR13SO2-、又はNR14-であり(その際、R10、R11、R12、R13、及びR14は、それぞれ独立して水素、C1〜3アルキル、又はC1〜3アルコキシC2〜3アルキルを表し)を表し、且つR9は、水素、任意に置換されたヒドロカルビル、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたアルコキシであり)から独立して選択される)。このような化合物はオーロラ2キナーゼを阻害し、癌のような増殖性疾患の治療のために薬剤を調製するのに有用である。
請求項(抜粋):
式(I)の化合物、又はその塩、エステル、アミド若しくはプロドラッグ:【化1】(式中、Xは、O、又はS、S(O)、S(O)2又はNR6であり、その際R6は水素又はC1〜6アルキルであり;R5は、少なくとも1つの窒素原子を含有する任意に置換された6員環の芳香環であり;R1、R2、R3、R4はそれぞれ独立して、ハロゲノ、シアノ、ニトロ、C1〜3アルキルスルファニル、-N(OH)R7-(式中、R7は水素又はC1〜3アルキル)、又はR9X1-(式中、X1は直接結合、-O-、-CH2-、-OC(O)-、-C(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR10C(O)-、-C(O)NR11-、-SO2NR12-、-NR13SO2-又は-NR14-(式中、R10、R11、R12、R13及びR14はそれぞれ独立して水素、C1〜3アルキル又はC1〜3アルコキシC2〜3アルキルを表す)及びR9は、水素、任意で置換されたヒドロカルビル、任意で置換されたヘテロシクリル又は任意で置換されたアルコキシを表す)から選択される;但し、R2又はR3の少なくとも1つが水素以外であるものとする)。
IPC (12件):
C07D239/94
, A61K 31/517
, A61K 31/5377
, A61K 31/661
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
, A61P 43/00 123
, C07D401/14
, C07D403/14
, C07D405/14
, C07D409/14
, C07D413/14
FI (12件):
C07D239/94
, A61K 31/517
, A61K 31/5377
, A61K 31/661
, A61P 35/00
, A61P 43/00 111
, A61P 43/00 123
, C07D401/14
, C07D403/14
, C07D405/14
, C07D409/14
, C07D413/14
Fターム (37件):
4C063AA03
, 4C063BB07
, 4C063CC15
, 4C063CC31
, 4C063CC34
, 4C063CC54
, 4C063CC62
, 4C063CC71
, 4C063CC73
, 4C063CC92
, 4C063DD03
, 4C063DD06
, 4C063DD12
, 4C063DD29
, 4C063DD31
, 4C063EE01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086AA04
, 4C086BC46
, 4C086BC48
, 4C086BC50
, 4C086BC73
, 4C086BC82
, 4C086GA02
, 4C086GA04
, 4C086GA07
, 4C086GA08
, 4C086GA10
, 4C086GA12
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086NA15
, 4C086ZB26
, 4C086ZC20
引用特許:
引用文献:
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